主权项 |
具有通式(I)所示的化合物:<img file="FDA0000555467060000011.GIF" wi="485" he="527" />及其药学上可接受的盐,式中,X选自S或者O;R<sub>1</sub>选自以下组内:‑OR<sub>5</sub>,其中R<sub>5</sub>选自H;C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,三氟甲磺酰基,苄基,(三氟甲基)苄基,(卤代)苄基,(三氟甲基)苯甲酰基,N‑苄基氨甲酰基,环己基氧基乙酰基,所述基团被至少一个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基,(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基)甲基,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷酰基和CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHR<sub>6</sub>取代,其中R<sub>6</sub>选自H和(呋喃‑2‑基)甲基;‑NHR<sub>7</sub>,其中R<sub>7</sub>选自H,叔丁氧基羰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷酰基,(4‑三氟甲基)苯甲酰基,N‑苯基氨基羰基,CH<sub>2</sub>R<sub>8</sub>,其中,R<sub>8</sub>选自苯基,苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯,吡啶‑3‑基,(吡咯烷‑1‑基)甲基,‑CH<sub>2</sub>NHR<sub>9</sub>,其中R<sub>9</sub>选自H,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和环烷基;R<sub>2</sub>选自以下组内:‑COOR<sub>10</sub>,其中R<sub>10</sub>选自H,C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基和环己基氧基羰基,所述基团被至少一个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基取代;‑OH;‑CONH<sub>2</sub>;CN;‑四唑‑5‑基或1‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)四唑‑5‑基,‑5‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)1,2,4三唑‑3‑基,‑5‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)1,2,4‑噁二唑‑3‑基,‑5‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)1,3,4‑噁二唑‑2‑基;R<sub>3</sub>选自F或者H,R<sub>4</sub>选自H;CH<sub>3</sub>;卤素;二甲基氨基;吡啶‑4‑基;苯基;2‑或4‑(卤代)苯基;2‑或4‑(三氟甲基)苯基;2‑和/或4‑卤代苄基氧基,用于预防和/或治疗与TRPM8活性相关的疾病。 |