发明名称 |
一种3位取代吲哚衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种3位取代吲哚衍生物的制备方法,包括以下步骤:将苯环上带有取代基的吲哚衍生物和α,β-不饱和羰基化合物在磷酸化的多孔二氧化锆微球的催化作用下在有机溶剂中进行反应,得到3位取代吲哚衍生物。本发明以磷酸化的多孔二氧化锆微球为催化剂,催化苯环上带有取代基的吲哚衍生物与α,β-不饱和羰基化合物进行反应,其中,磷酸化的多孔二氧化锆微球具有高的比表面积,因此可以与苯环上带有取代基的吲哚衍生物与α,β-不饱和羰基化合物充分接触,提高了反应产率。 |
申请公布号 |
CN103012242B |
申请公布日期 |
2014.12.17 |
申请号 |
CN201210590420.0 |
申请日期 |
2012.12.31 |
申请人 |
北京大学深圳研究生院 |
发明人 |
何洁;陈继伟;任连兵;王勇;腾超;江必旺;赵劲 |
分类号 |
C07D209/12(2006.01)I;B01J27/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/12(2006.01)I |
代理机构 |
深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 |
代理人 |
唐华明 |
主权项 |
一种3位取代吲哚衍生物的制备方法,包括以下步骤:苯环上带有取代基的吲哚衍生物和α,β‑不饱和羰基化合物在磷酸化的多孔二氧化锆微球的催化作用下在有机溶剂中进行反应,得到3位取代吲哚衍生物;结构如式(Ⅲ)所示:<img file="FDA0000550709260000011.GIF" wi="688" he="623" />所述磷酸化的多孔二氧化锆微球按照以下方法制备:A)将水溶性锆源、多孔聚合物微球和水混合,浸润后进行干燥,形成多孔聚合物微球/二氧化锆复合微球;B)将多孔聚合物微球/二氧化锆复合微球高温煅烧,得到多孔二氧化锆微球;C)将多孔二氧化锆微球与磷酸溶液混合,干燥,高温煅烧,得到磷酸化的多孔二氧化锆微球;所述苯环上带有取代基的吲哚衍生物具有式(Ⅰ)结构通式:<img file="FDA0000550709260000012.GIF" wi="599" he="340" />其中,X选自氢、卤素、甲基或甲氧基;所述α,β‑不饱和羰基化合物具有式(II)结构通式:<img file="FDA0000550709260000013.GIF" wi="677" he="237" />其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>独立的选自甲基、乙基、苯基、甲氧基苯基、卤代苯基或硝基苯基。 |
地址 |
518055 广东省深圳市南山区西丽镇丽水路大学城北大园区 |