4,4-二取代-4,5-二氢-1H–咪唑-5-酮、衍生物及其合成方法

摘要

一种4,4-二取代-4,5-二氢-1H–咪唑-5-酮、衍生物及其合成方法，它首次采用不需要使用催化剂，只在碱的作用下，用空气或氧气作为氧化剂，用吡啶、喹啉、三乙胺、NMP、DMA、DMSO、1,4-二氧六环、甲苯等作有机溶剂，将脒类化合物和酮转化为咪唑酮及衍生物的技术方案。它克服了现有咪唑酮类化合物的合成方法存在合成步骤复杂，需要采取多步合成工艺才能完成，还需要使用金属催化剂、化学当量的金属氧化剂或者过氧化物的困难。它适合作多种功能材料；特别适合用于制造治疗高血压药物Avapro的重要原料。

主权项

一种4,4‑二取代‑4,5‑二氢‑1H–咪唑‑5‑酮及衍生物，其特征在于它的通式为式Ⅰ：其中n为0或2‑7的整数R选自氢原子；C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基；取代或非取代的C₆‑C₂₀芳基；取代或未取代的含有氮、氧、硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基，卤素基，硝基，氨基；R¹选自氢原子；C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基；取代或非取代的C₆‑C₂₀芳基；取代或未取代的含有氮、氧、硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基，卤素基，硝基，氨基；R²、R³选自氢原子；C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基；取代或非取代的C₆‑C₂₀芳基；取代或未取代的含有氮、氧、硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C₁‑C₁₀的直链、支链、环状烷基，卤素基，硝基，氨基。