6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其与阿霉素超分子包结配合物的制备和应用

摘要

本发明公开了将骆驼蓬碱通过乙二胺为连接臂连接到环糊精上制备的6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其制备方法，公开了6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精与阿霉素形成的超分子包结配合物及其制备方法和应用，进一步公开了在S180小鼠模型上评价本发明超分子包结配合物的抗肿瘤活性及存活率。体内试验结果表明，通过本发明的超分子包结配合降低了阿霉素的毒性，特别是在高剂量下，在保持与阿霉素相当的抗肿瘤活性的前提下提高了小鼠的生存率。本发明为抗癌药物阿霉素的临床应用提供了一种新途径。

主权项

一种超分子包结配合物，由下述结构式化合物与阿霉素形成：式中，β‑CD为β‑环糊精。