一种雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种快速膜乳化制备雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒的方法。将雷公藤甲素与混合脂质溶解于有机溶剂中作为油相，分散于含有乳化剂的去离子水中；在高于混合脂质熔点的温度下高剪切乳化得到O/W型预乳液；采用快速膜乳化设备，在氮气压力下使预乳液循环通过无机微孔玻璃膜，得到O/W型乳液；去除有机溶剂，从而脂质颗粒固化得固体脂质纳米颗粒分散液；或离心分离该分散液收集纳米颗粒，或喷雾干燥或冷冻干燥，得到雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒。本发明的雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒单分散性好、包封率高、工艺稳定。

主权项

一种雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）预乳液制备：将雷公藤甲素与混合脂质溶解于有机溶剂中作为油相，雷公藤甲素和混合脂质的质量比为1:10～1000，混合脂质与有机溶剂的用量比为1g:5～10mL；再将油相分散于水相中，油相与水相体积比为1:2～1:20，采用高剪切乳化得到水包油型预乳液；所述水相为含有乳化剂的去离子水，乳化剂与去离子水的质量比为1:10～1:100；所述混合脂质由类脂和脂质载体混合构成，所述类脂和脂质载体的质量比为1:2～1:5，所述类脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱中的一种；所述脂质载体为饱和脂肪酸、饱和脂肪酸甘油酯、液体油中的一种或其中两种的混合物；所述饱和脂肪酸为硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、癸酸、山嵛酸中的一种或其中两种的混合物；所述饱和脂肪酸甘油酯为硬脂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、癸酸、山嵛酸的三甘油酯、双甘油酯、单甘油酯或其中两种或三种的混合物；所述液体油为辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、月桂酸己脂、油酸、亚油酸、单亚油酸甘油酯、大豆油中的一种或其中两种的混合物；（2）乳液制备：利用快速膜乳化设备，在氮气压力下使水包油型预乳液循环通过SPG膜1～7次，得到水包油型乳液，所述氮气压力为70～140psi；（3）分散液制备：对所述水包油型乳液进行磁力搅拌或减压蒸发，去除有机溶剂，得到固体脂质纳米颗粒水分散液；或者将氯化钠水溶液加入所述水包油型乳液，使有机溶剂扩散到氯化钠水溶液中，得到固体脂质纳米颗粒氯化钠分散液，氯化钠水溶液和水包油型乳液的体积比为2～6:1，氯化钠水溶液的质量百分浓度为0.88‑0.92%；（4）固体纳米颗粒制备：将固体脂质纳米颗粒水分散液或者固体脂质纳米颗粒氯化钠分散液或进行离心分离，或喷雾干燥或者冷冻干燥，得到雷公藤甲素固体脂质纳米颗粒。