| 主权项 |
式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物，<img file="2013800172054100001dest_path_image002.GIF" wi="216" he="95" />其中R<sup>1</sup>表示H、F、Cl、CN、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>Cl、CH<sub>2</sub>Br、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>F，R<sup>2</sup>表示H或A，R<sup>3</sup>表示H、F、Cl、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>或CHF<sub>2</sub>，X表示CR<sup>3</sup>或N，Y表示Ar<sup>1</sup>、Carb、Het<sup>1</sup>或Cyc，Ar<sup>1</sup>表示苯基或萘基，其为未取代的或被以下基团单‑、二‑或三取代：Hal、A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>2</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>2</sup>COA、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>3</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Ar<sup>2</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>2</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、Cyc、CHO和/或COA，Ar<sup>2</sup>表示苯基，其为未取代的或被以下基团单‑或二取代：Hal、A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>COA、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>3</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>3</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、CHO和/或COA，Het<sup>1</sup>表示吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、四氢吡唑基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单‑或二取代：Hal、A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Ar<sup>2</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>2</sup>COA、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>3</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Ar<sup>2</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>2</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、CHO、COA、=S、=NR和/或=O，Carb表示茚满基或四氢萘基，其中的每一个可以为未取代的或被A单‑、二‑、三‑或四取代，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，其可以为未取代的或被以下基团单取代：A、OH、Hal、CN或Ar<sup>2</sup>或Het<sup>2</sup>，Het<sup>2</sup>表示吡咯烷基、氮杂环丁烷基、四氢咪唑基、四氢呋喃基、四氢吡唑基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、1,3‑苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、咪唑并吡啶基或呋喃并[3,2‑b]吡啶基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单‑或二取代：Hal、A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>3</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>OHet<sup>3</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Ar<sup>2</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>COOR<sup>2</sup>、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>2</sup>COA、NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>A、[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、COHet<sup>3</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>m</sub>N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Ar<sup>2</sup>、O[C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>Het<sup>3</sup>、NHCOOA、NHCON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、CHO、COA、=S、=NR和/或=O，Het<sup>3</sup>表示二氢吡咯基、吡咯烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢咪唑基、二氢吡唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、哌啶基、吗啉基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、[1,3]二氧戊环基、四氢吡喃基或哌嗪基，其中的每一个为未取代的或被以下基团单‑或二取代：Hal、CN、OR<sup>2</sup>、COOR<sup>2</sup>、CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>n</sub>A、S(O)<sub>n</sub>Ar、COA、A和/或=O，A表示具有1‑10个C原子的未分支或分支的烷基，其中两个相邻的CH‑和/或CH<sub>2</sub>‑基团可以形成双键和其中一个或两个非相邻的CH‑和/或CH<sub>2</sub>‑基团可以被N‑、O‑和/或S‑原子置换和其中1‑7个H‑原子可以被F或Cl置换，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1或2，m表示1、2或3，p表示0、1、2、3或4，前提是，如果R<sup>1</sup>是CH<sub>2</sub>OH，则Ar<sup>1</sup>不是2,4‑二氯苯基。 |
