| 摘要 |
1. Набор для направленной медицинской визуализации и/или терапевтическое средство, включающие по меньшей мере один Зонд для претаргетинга и по меньшей мере один Эффекторный зонд, где Зонд для претаргетинга включает Первичный целевой фрагмент и первую Био-ортогональную реакционноспособную группу, и где Эффекторный зонд включает Эффекторный фрагмент, такой как метка или фармацевтически активное соединение, и вторую Био-ортогональную реакционноспособную группу, где одна из первой и второй Био-ортогональных реакционноспособных групп является диенофилом, а другая, из первой и второй Био-ортогональных реакционноспособных групп является диеном, где диенофил является диенофилом с 8-членным кольцом, который соответствует формуле (1):(1)в которой положение R является экваториальным, а положение Rявляется аксиальным, где каждый из X, Y, R и Rнезависимо обозначает H, или, не более чем в шести случаях, заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкила, арила, O-арила, O-алкила, S-арила, S-алкила, S(O)-арила, S(O)-алкила, S(O)-арила, S(O)-алкила, Si-арила, Si-алкила, Si-O-алкила, OCO-алкила, OCO-арила, SCO-алкила, SCO-арила, OCS-алкила, OCS-арила, SCS-алкила, SCS-арила, F, Cl, Br, I, N, SOH, SOH, SOH, POH, OH, SH, NO, NO, CN, OCN, SCN, NCO, NCS, CF, NR'R", в котором каждый R' и R" независимо является H или алкилом, арилом, C(=O)O-алкилом, C(=O)O-арилом, C(=S)O-алкилом, C(=S)O-арилом, C(=O)S-алкилом, C(=O)S-арилом, C(=S)S-алкилом, C(=S)S-арилом, C(=O)NR'R", в котором каждый R' и R" независимо является H, арилом или алкилом, NR'CO-алкила, в котором R' является H, алкилом или арилом, NR'CO-арила, в котором R' является H, алкилом или арилом, NR'C(=O)O-алкила, в котором R' является H, алкилом или арилом, NR'C(=O)O-арила, в котором R' является H, алкилом или арилом, OCONR'-алки� |
