一种氢溴酸右美沙芬口腔分散膜剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种氢溴酸右美沙芬口腔分散膜剂,包括氢溴酸右美沙芬、粒径在50～150μm的聚克立林或聚克立林钾、成膜剂、增塑剂、崩解剂、保湿剂和水，其中氢溴酸右美沙芬与聚克立林或聚克立林钾形成氢溴酸右美沙芬复合物，氢溴酸右美沙芬与聚克立林或聚克立林钾的重量比为1:1～1:2，优选为1:1.3～1:1.5。所述成膜剂包括羟丙甲纤维素E3和羟丙甲纤维素E50。本发明还提供所述氢溴酸右美沙芬口腔分散膜剂的制备方法。本发明很好地解决了氢溴酸右美沙芬不良口感的问题，尤其适合儿童、老人患者，可以显著提高患者的顺应性。通过优选的制备方法，使口腔膜片更美观。

主权项

一种氢溴酸右美沙芬口腔分散膜剂，包括氢溴酸右美沙芬、成膜剂、增塑剂、崩解剂、保湿剂、矫味剂、着色剂和水；其特征在于，还包括粒径在50～150μm的聚克立林或聚克立林钾，氢溴酸右美沙芬与聚克立林或聚克立林钾形成氢溴酸右美沙芬复合物，氢溴酸右美沙芬与聚克立林或聚克立林钾的重量比为1:1～1:2；所述氢溴酸右美沙芬复合物通过如下方法制备：(1)按照聚克立林或聚克立林钾与氢溴酸右美沙芬的重量比例为1:1～1:2，准备原料；将氢溴酸右美沙芬均分为2～4份；(2)配制氢氧化钠溶液，其中溶液体积是每份氢溴酸右美沙芬重量的50倍以上，聚克立林与氢氧化钠重量/摩尔比为1g:0.0025mol～1g:0.005mol；将聚克立林加入所述氢氧化钠溶液中，搅拌2～10小时，得到混悬液；或聚克立林钾加入水中，水的体积是每份氢溴酸右美沙芬重量的50倍以上，搅拌1～2小时，得到混悬液；(3)向上述混悬液中加入所述氢氧化钠溶液或水的体积5％的乙醇及1份氢溴酸右美沙芬，室温下搅拌6～12小时；过滤，弃去滤液，保留滤饼；(4)另取1份氢溴酸右美沙芬溶于水，水的体积是氢溴酸右美沙芬重量的50倍以上，加入上一步骤得到的滤饼，搅拌6～12小时，过滤，保留滤饼；(5)重复步骤4操作，直到所有氢溴酸右美沙芬都反应完毕，用乙醇或乙醇和水轮流洗涤滤饼，50℃～70℃干燥，粉碎过80目筛。