发明名称 作为TLR活性调节剂的化合物和组合物
摘要 本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的免疫原性组合物和药物组合物以及使用这类化合物来治疗或预防与Toll样受体7有关的疾病或病症的方法。在一个方面,所述化合物可用作增强疫苗功效的佐剂。
申请公布号 CN102712636B 申请公布日期 2014.11.05
申请号 CN201080049422.8 申请日期 2010.09.01
申请人 IRM责任有限公司;诺华股份有限公司 发明人 A·库尔特茨;李永恺;M·辛格;D·斯基宾斯基;T·Y-H·吴;K·岳;张晓跃
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 胡志君;黄革生
主权项 式(I)的化合物或其药学可接受的盐:<img file="FDA0000494398460000011.GIF" wi="622" he="388" />其中:R<sup>1</sup>是‑L<sup>1</sup>R<sup>5</sup>、‑L<sup>2</sup>R<sup>5</sup>、‑L<sup>2</sup>R<sup>6</sup>、‑OL<sup>2</sup>R<sup>5</sup>或‑OL<sup>2</sup>R<sup>6</sup>;L<sup>1</sup>是–C(O)‑或–O‑;L<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>亚烯基、亚苯基或‑((CR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>)<sub>p</sub>O)<sub>q</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑,其中L<sup>2</sup>的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基和C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>亚烯基任选被1-4个氟基团取代;L<sup>3</sup>各自独立地选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基和‑((CR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>)<sub>p</sub>O)<sub>q</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑,其中L<sup>3</sup>的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>亚烷基被1-4个氟基团取代;L<sup>4</sup>是亚苯基;R<sup>2</sup>是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自–L<sup>3</sup>R<sup>5</sup>、‑L<sup>1</sup>R<sup>5</sup>、‑L<sup>3</sup>R<sup>7</sup>、‑L<sup>3</sup>L<sup>4</sup>L<sup>3</sup>R<sup>7</sup>、‑L<sup>3</sup>L<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、‑L<sup>3</sup>L<sup>4</sup>L<sup>3</sup>R<sup>5</sup>、‑OL<sup>3</sup>R<sup>5</sup>、‑OL<sup>3</sup>R<sup>7</sup>、‑OL<sup>3</sup>L<sup>4</sup>R<sup>7</sup>、‑OL<sup>3</sup>L<sup>4</sup>L<sup>3</sup>R<sup>7</sup>、‑OL<sup>3</sup>L<sup>4</sup>R<sup>5</sup>和‑OL<sup>3</sup>L<sup>4</sup>L<sup>3</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>各自独立地选自H和氟;R<sup>5</sup>是‑P(O)(OH)<sub>2</sub>,R<sup>6</sup>是–CF<sub>2</sub>P(O)(OH)<sub>2</sub>或‑C(O)OH;R<sup>7</sup>是–CF<sub>2</sub>P(O)(OH)<sub>2</sub>或‑C(O)OH;R<sup>8</sup>是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;p各自独立地选自1,2,3,4,5和6;且q是1、2、3或4。
地址 英属百慕大群岛哈密尔顿