发明名称 |
一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法 |
摘要 |
一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法,该偶联物以甲氧基聚乙二醇为原料,经醛基化改性后与含二硫键的二酰肼发生还原胺化反应,得到端酰肼基聚乙二醇;再经其端酰肼基与阿霉素的酮羰基反应形成腙键,即得到双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物。本发明的偶联物不仅可响应癌细胞内还原性酸性环境快速释放药物,提高抗癌治疗效果,降低癌细胞耐药可能性,而且能在水相中自组装形成纳米颗粒,从而可实现血液中长循环,改善阿霉素代谢动力学。该偶联物制备方法具有原料易得、工艺简单、反应条件温和、载药率高、成本低等优点。本发明的聚乙二醇-阿霉素偶联物在药物靶向递送、控制释放和提高临床抗癌治疗效果方面具有潜在用途。 |
申请公布号 |
CN103357022B |
申请公布日期 |
2014.11.05 |
申请号 |
CN201310229332.2 |
申请日期 |
2013.06.08 |
申请人 |
西安交通大学 |
发明人 |
钱军民;徐明辉;胥伟军;柳雪峰 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
西安通大专利代理有限责任公司 61200 |
代理人 |
蔡和平 |
主权项 |
一种双功能聚乙二醇‑阿霉素偶联物,其特征在于,该偶联物结构式如下所示:<img file="FDA0000554154290000011.GIF" wi="1135" he="408" />其中,n为8~50;x=y,且x为1~3。 |
地址 |
710049 陕西省西安市咸宁西路28号 |