| 发明名称 | 一种制备达比加群酯中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备达比加群酯中间体的方法。所述方法为化学合成方法，合成反应式为：<img file="DDA0000530901670000011.GIF" wi="1330" he="736" />所述方法包括以下步骤：1)以化合物(2)为起始原料进行氯化反应；2)将步骤1)所得产物与化合物(3)进行缩合反应，得到化合物(4)；3)以铁粉或锌粉为还原剂，化合物(4)在酸性加热条件下进行还原反应；反应结束后，调节溶液pH值至弱碱性，热过滤，达比加群酯中间体即得。本发明提供的合成路线原料易得，还原反应中使用的铁粉或锌粉价格低廉，得到的达比加群酯中间体产率高、纯度高、且安全易行，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104130185A | 申请公布日期 | 2014.11.05 |
| 申请号 | CN201410310415.9 | 申请日期 | 2014.07.01 |
| 申请人 | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 | 发明人 | 李立标;孙建华;张瑾;郑爱;胡媛 |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王文君 |
| 主权项 | 一种制备达比加群酯中间体的方法，其特征在于，所述方法为化学合成方法，合成反应式为:<img file="FDA0000530901650000011.GIF" wi="1191" he="712" />所述方法包括以下步骤：1)以化合物(2)4‑甲氨基‑3‑硝基苯甲酸为起始原料进行氯化反应；2)将步骤1)所得产物与化合物(3)进行缩合反应，得到化合物(4)；3)以铁粉或锌粉为还原剂，化合物(4)在酸性加热条件下进行还原反应；反应结束后，调节溶液pH值至弱碱性，热过滤，达比加群酯中间体即得。 | ||
| 地址 | 233010 安徽省蚌埠市东海大道6288号 | ||