| 发明名称 | 4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉化合物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的EGFR激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备抗肿瘤药物，尤其是抗酪氨酸激酶功能失调所致的相关肿瘤的药物。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="200" he="111" />(Ⅰ) | ||
| 申请公布号 | CN104119351A | 申请公布日期 | 2014.10.29 |
| 申请号 | CN201310152320.4 | 申请日期 | 2013.04.27 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 董肖椿;赵伟利;赵凤;林赵虎;王锋;陆秀宏;王雯;赵逸超;董潜;李剑 |
| 分类号 | C07D491/107(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/107(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 4‑(3‑氯‑4‑氟苯基氨基)‑7‑甲氧基‑喹唑啉化合物，其特征在于，所述的化合物为6位有四元杂环取代的4‑(3‑氯‑4‑氟苯基氨基)‑7‑甲氧基‑喹唑啉化合物，具有通式（<b>I</b>）的结构，<img file="2013101523204100001dest_path_image002.GIF" wi="201" he="111" /><img file="2013101523204100001dest_path_image004.GIF" wi="60" he="30" />其中<img file="2013101523204100001dest_path_image006.GIF" wi="56" he="39" /><img file="2013101523204100001dest_path_image008.GIF" wi="79" he="37" /><img file="2013101523204100001dest_path_image010.GIF" wi="77" he="33" />n ＝1 或 2 ，<img file="2013101523204100001dest_path_image012.GIF" wi="71" he="41" />R = 或 或 或 X = CH<sub>2</sub>或 O或 S 或 SO 或SO<sub>2</sub>，Y = CH<sub>2</sub>或 O或 S 或 SO 或SO<sub>2</sub>，R<sub>1</sub> = OH或 OCH<sub>3</sub>或 F或NH<sub>2</sub>或 NHBoc，R<sub>2</sub> = H或 F。 | ||
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||