发明名称 一种含氮杂环链接的苯丙酸类化合物、其药物组合物、制备方法和用途
摘要 本发明属于药物学领域,具体涉及一种含氮杂环链接的苯丙酸类化合物、其药物学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子,其药物组合物,制备方法,以及其在制备治疗糖尿病及糖脂代谢紊乱的药物中的用途,尤其是在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物的用途。本发明所述的化合物具有显著的降血糖及调节糖脂代谢活性的功能。其中,所述含氮杂环链接的苯丙酸类化合物具有如下通式I所示的结构:<img file="DDA00003057425600011.GIF" wi="864" he="416" />
申请公布号 CN104109115A 申请公布日期 2014.10.22
申请号 CN201310132684.6 申请日期 2013.04.16
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 胡有洪;冷颖;李德文;宁萌萌
分类号 C07D213/64(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D213/64(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;李维盈
主权项 一种如下通式I所示的苯丙酸类化合物,或其药物学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子:<img file="FDA00003057425300011.GIF" wi="874" he="415" />其中,X为H、D或F;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立选自H、羟基、卤素、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烷基和含有选自S、O和N中的1至3个杂原子的3至10元杂环基;R<sub>3</sub>选自H;卤素;羧基;C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基;卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基;‑OR<sub>a</sub>;‑N(R<sub>a</sub>)SO<sub>2</sub>R<sub>b</sub>、‑NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>;‑N(R<sub>a</sub>)C(O)R<sub>b</sub>;‑C(O)NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>;‑SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>;‑SR<sub>b</sub>;用选自C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烷基、‑SR<sub>c</sub>、‑SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>、‑NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>或未取代或者被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、羟基或氧代基团取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3‑8元杂环基中的取代基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷氧基;和用C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>环烷基、‑SR<sub>c</sub>、‑SO<sub>2</sub>R<sub>c</sub>或‑NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基;其中,R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>各自独立选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基和未取代或者被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或氧代基团取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3‑8元杂环基;R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基和未取代或者被C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3‑8元杂环基;R<sub>4</sub>选自H、羟基、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基和卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基;R<sub>5</sub>选自H、卤素和C<sub>1</sub>‑C<sub>20</sub>烷基;或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>连同和其相连的碳原子与苯环一起形成苯并5‑8元杂环基,所述杂环上含有选自O、N和S中的1~3个杂原子,且所述杂环基未被取代或者被C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代。
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