α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用

摘要

本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用。所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成产物。本发明原料价廉易得，采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。

主权项

一种α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物，其特征在于，其包括式(I)所示的苏式α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α‑位季碳的α，β‑二胺酸衍生物；其中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；Ar₂为苯基、带有取代基团的苯基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；R为Ts或Ns，其中，Ts为对甲苯磺酰基，Ns为对硝基苯磺酰基。