二聚合的阿佛菌素（ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎ）及密倍脉心（ｍｉｌｂｅｍｙｃｉｎ）衍生物

摘要

本发明提供阿佛菌素(avermectin)及密倍脉心(avermectin)化合物之新颖抗寄生虫性及杀虫性衍生物，其中2个阿佛菌素或密倍脉心成员由化学连接基团连在一起。所得化合物可用于兽医学组合物中，该等兽医学组合物可用于治疗、控制及预防动物之体内及体外寄生虫感染或用于对抗植物或植物繁殖材料之害虫。

主权项

一种式(I)化合物或其医药学上可接受之盐：其中：A为单键或双键；B为单键或双键；R1及R5独立地为氢、羟基、侧氧基、羟亚胺基或烷氧基亚胺基，限制条件为仅当A为单键时，R1为羟基，且仅当B为单键时，R5为羟基；R2及R6独立地为直链或分支链C1-C8烷基、C2-C8烯基或C3-C8环烷基；R3及R7独立地为羟基、甲氧基、侧氧基、羟亚胺基或烷氧基亚胺基；R4及R8独立地为氢、羟基、C1-C8烷醯氧基、苯甲醯氧基、二-C1-C8烷基胺基苯甲醯氧基、(C1-C8烷氧基)p、C1-C8烷硫基、C1-C8烷硫基烷氧基或夹竹桃糖基氧基(oleandrosyloxy)；R9及R10独立地为选自以下之双基基团：一键、O、NR11、-NR11C(=O)-、-NR11C(=S)-、-NR11C(=O)O-、-ONR11C(=O)-、-ONR11C(=O)O-、-ONR11C(=O)NR11-、-OC(=O)O-、-N(R11)C(=O)N(R11)-、-N(R11)C(=S)N(R11)-、-N(R11)S(O)2N(R11)-、-N(R11)S(O)2-、-N(R11)S(O)N(R11)-、-N(R11)S(O)-、-C(=NR11)-、-C(=O)-、-C(=O)N(R11)-及-C(=S)N(R11)-；R11为H或R2；L为选自一键、C1-C20伸烷基、C2-C20伸烯基、C2-C20伸炔基、C3-C8伸环烷基、伸芳基、芳氧基伸芳基、伸杂芳基或其任何组合之双基连接基团；m及n独立地为0、1或2；且p为1至3。