| 摘要 |
1. Способ изготовления таблетки месалазина с энтеросолюбильным покрытием, включающий:(i) гранулирование композиции, содержащей масалазин, фармацевтически приемлемую соль или ее эфир, в месалазиновые гранулы;(ii) таблетирование основной композиции, содержащей гранулы месалазина, полученные на стадии (i), с получением ядра таблетки;(iii) покрытие ядра таблетки, полученного на стадии (ii), по меньшей мере одним промежуточным слоем и энтеросолюбильным покрытием; где твердость ядра таблетки находится между 80 и 105N, а промежуточный слой составляет менее чем 2% от общей массы таблетки.2. Способ по п.1, в котором твердость ядра таблетки находится между примерно 83 и 103N, предпочтительно между 88 и 98N, более предпочтительно между примерно 90 и примерно 96N, особенно примерно 92-94N.3. Способ по п.1 или 2, в котором промежуточный слой присутствует в количестве от общей массы таблетки примерно 0,1% или более, предпочтительно примерно 0,5% или более, и примерно 2% или менее, предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 1,5% и более предпочтительно от примерно 0,5 до примерно 0,9%.4. Способ по п.1 или 2, в котором промежуточный слой не содержит или, по существу, не содержит метилакриловую кислоту/сополимер метилметакрилата и/или содержит производное целлюлозы и/или поливинилпирролидон, необязательно с полиолом.5. Способ по п.1 или 2, в котором таблетка высвобождает не менее чем примерно 80% месалазина через 40 мин при измерении с помощью аппарата для оценки растворимости USP II (лопастной метод), 100 об/мин, pH 7,2 в фосфатном буфере, 37°C.6. Способ по п.1 или 2, в котором таблетка высвобождает не менее чем примерно 10% месалазина через 15 мин при измерении с помощью аппарата для оце� |
