发明名称 |
一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法,以化合物IX为原料,与化合物X在碱作用下反应得到化合物XI;再与醋酸甲脒发生关环反应得到化合物XII;与溴化试剂反应得到化合物7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺。其中化合物IX可以通过以下反应得到:化合物XIII在碱条件下与RCl反应得到化合物XIV;再与正丁基锂,N,N-二甲基甲酰胺,氨水和碘反应得到化合物XV;再在酸性条件下脱保护得到化合物IX。本发明制备方法反应步骤少,操作简单,产率高,总收率可达84.2%,并且反应条件温和,工艺路线适合大规模制备。 |
申请公布号 |
CN104086553A |
申请公布日期 |
2014.10.08 |
申请号 |
CN201410264269.0 |
申请日期 |
2014.06.13 |
申请人 |
南京药石药物研发有限公司 |
发明人 |
毛俊;朱经伟;舒庆宁;赵树海;杨民民;吴希罕 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
南京经纬专利商标代理有限公司 32200 |
代理人 |
李纪昌;唐循文 |
主权项 |
一种7‑溴咪唑并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺的制备方法,其结构式如I所示,其特征在于,制备过程如下∶<img file="FDA0000520492170000011.GIF" wi="1894" he="490" /> |
地址 |
210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号 |