发明名称 一种医药中间体芳基取代甲醇化合物的合成方法
摘要 本发明涉及一种医药中间体芳基取代甲醇化合物的合成方法,所述方法包括在有机溶剂中,于催化剂和配体存在下,在氢气气氛中使芳基醛化合物与丁二酰亚胺类化合物进行反应,而一步合成得到了目的产物,本发明的所述方法具有良好的操作简便性和后处理简单化,且产物收率高、纯度高,从而具有良好的科研价值和工业应用前景。
申请公布号 CN104086342A 申请公布日期 2014.10.08
申请号 CN201410356844.X 申请日期 2014.07.25
申请人 李娜 发明人 李娜
分类号 C07B41/02(2006.01)I;C07C29/38(2006.01)I;C07C33/26(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C205/19(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I 主分类号 C07B41/02(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 龚燮英
主权项 一种式(I)所示芳基取代甲醇化合物的合成方法,所述方法包括:在钯催化剂和含氮配体存在下,于氢气气氛中使式(II)化合物与式(III)化合物在有机溶剂中发生反应,生成式(I)化合物,<img file="FDA0000543453640000011.GIF" wi="1136" he="332" />其中,Ar<sub>1</sub>为下式(A)或(B)的基团:<img file="FDA0000543453640000012.GIF" wi="653" he="257" />其中,R<sup>1</sup>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>2</sup>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或硝基;X、Y各自独立地选自C、O、S或N。
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