一种固相多肽合成抗炎十肽的制备方法

摘要

本发明公开了一种固相多肽合成抗炎十肽的制备方法，包括如下步骤：以RinkAmideMBHA树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的D-氨基酸，获得保护十肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，TFA切肽后，获得粗品，粗品经C18柱分离纯化，冻干后，制得抗炎十肽精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上；切肽后收率为：98.3%，总收率为：47.9%，HPLC测定产品纯度为：99.65%。

主权项

固相多肽合成抗炎十肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以Rink Amide MBHA树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次与具有保护基团的氨基酸Fmoc‑D‑Tyr(tBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH Fmoc‑D‑Arg(Pbf)‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH、Fmoc‑D‑Nle‑OH、Boc‑D‑Arg‑OH进行缩合反应，获得保护十肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团，同步进行脱侧链保护基团；切肽，获得抗炎十肽粗品；纯化后得抗炎十肽。