哌衍生物的制备方法

摘要

本发明系有关一种制备通式(I)之反式N-{4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌-1-基]-乙基}-环己基}-脲衍生物的方法，其系藉由式(III)化合物与通式(II)之胺甲醯氯进行反应，包含于介于40至100℃间之温度，于相转移触媒存在下，于溶剂与硷金属氢氧化物之浓水溶液的混合物中进行反应，将该等相分离，且洗涤有机层，随后移除溶剂，将所得式(I)化合物乾燥，直至其重量为定值。

主权项

一种制备通式(I)化合物之方法其中R1及R2系独立地表示-　选择性经芳基取代之直链或分支链C1-6烷基，或-　含有1至3个双键之C2-7烯基，或-　单环性、双环性或三环性芳基，选择性经一或多个以下基团所取代：C1-6烷氧基、三氟-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷醯基、芳基、C1-6烷硫基、卤素或氰基，或-　选择性经取代之单环性、双环性或三环性环烷基，或R1及R2连同相邻氮原子一起可形成选择性经取代、饱和或不饱和、单环性或双环性之杂环性环，其可含有其他选自氧、氮或硫原子之杂原子该方法系藉由使式(III)化合物与通式(II)胺甲醯氯反应(其中R1及R2系如前所述)，其包含于溶剂与硷金属氢氧化物之浓水溶液的混合物中，于介于40至100℃间之温度下，在相转移触媒存在下，进行反应，分离该等相，洗涤有机层，随后移除溶剂，并将所得式(I)化合物乾燥，直至其重量为定值。