发明名称 作为醛固酮合成酶抑制剂之芳基吡啶
摘要 本发明提供一种式I化合物;;I;制造本发明化合物之方法、及其治疗用途。本发明进一步提供一种药理活性剂之组合及医药组合物。
申请公布号 TWI454460 申请公布日期 2014.10.01
申请号 TW099115568 申请日期 2010.05.14
申请人 诺华公司 瑞士 发明人 嘉蒙 席尔维;胡基英;帕毕洛 裘莉恩
分类号 C07D213/72;A61K31/435;A61P9/00 主分类号 C07D213/72
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(II)化合物或其医药上可接受之盐,其中A系键、-CH2-、-CHR5-或-CR5R6-;R1系C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C3-7环烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-7烷基、C6-10芳基氧基-C1-7烷基、杂芳基或杂环基,其中烷基、芳基、杂芳基、杂环基视情况经1个至5个R7取代;R2系H、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基或C3-7环烷基;R3系H、卤基、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C3-7环烷基、氰基、C1-7烷氧基、羟基、硝基、-NH2、-NH(C1-7烷基)或-N(C1-7烷基)2;各R4独立地选自由下列组成之群:卤基、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C3-7环烷基、氰基、-NH2、-NH(C1-7烷基)、-N(C1-7烷基)2、C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、羟基、羧基、硝基、磺醯基、胺磺醯基、磺醯胺基、C6-10芳基、杂环基、C6-10芳基氧基、杂环基氧基、-SH、-S-C1-7烷基、-C(O)O-芳基、-C(O)O-杂环基、-C(O)O-杂芳基、-C(O)NR2-C1-7烷基、-C(O)NR2-C6-10芳基、-C(O)NR2-杂芳基、-C(O)NR2-杂环基、-NR2C(O)-C1-7烷基、-NR2C(O)-C6-10芳基、-NR2C(O)-杂芳基、-NR2C(O)-杂环基、-OC(O)-C1-7烷基、-OC(O)-C6-10芳基、-OC(O)-杂芳基及-OC(O)-杂环基;其中R4视情况经1个至5个R7取代;R5及R6独立地为C1-7烷基、C3-7环烷基、卤代-C1-7烷基、杂环基;各R7独立地选自由下列组成之群:卤基、C1-7烷基、C3-7环烷基、C1-7烷氧基、C6-10芳基氧基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、CN及卤代-C1-7烷基;p系0、1、2、3、4或5;且该式(II)化合物不为2-甲基-N-(6-(5-(苯基磺醯胺基)吡啶-3-基)-1H-吲唑-4-基)噻唑-4-甲醯胺、2-氯-N-异丁基-N-((5-(3-(甲基磺醯基)苯基)吡啶-3-基)甲基)苯磺醯胺或4-(5-(4-氯-2,5-二甲基苯基磺醯胺基)吡啶-3-基)苯甲酸。
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