莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途

摘要

本发明涉及以下通式(1)表示的莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途。通过体外抗血吸虫活性评价试验表明本发明的通式(1)表示的化合物具有良好的抗血吸虫活性，其中Radicicol、Monorden D、Monocillin II、Monocillin IV在10μg/mL的浓度下血吸虫的致死率超过90％，远高于临床首选药物吡喹酮，Monocillin I和Monocillin III的药效则略高于吡喹酮。式(1)。

主权项

以下通式(1)表示的化合物在制备防治血吸虫病药物中的用途：其中：化合物1:R₁＝Cl，R₂+R₃＝O，C‑3'和C‑4'之间，以及C‑5'和C‑6'之间均为双键，C‑7'和C‑8'之间为单键；或化合物2:R₁＝Cl，R₂＝R₃＝H，C‑3'和C‑4'之间，以及C‑7'和C‑8'之间均为双键，C‑5'和C‑6'之间为单键；或化合物3:R₁＝H，R₂+R₃＝O，C‑3'和C‑4'之间，以及C‑5'和C‑6'之间均为双键，C‑7'和C‑8'之间为单键；或化合物4:R₁＝R₂＝R₃＝H，C‑3'和C‑4'之间，以及C‑7'和C‑8'之间均为双键，C‑5'和C‑6'之间为单键；或化合物5：R₁＝H，R₂+R₃＝O，C‑3'和C‑4'之间为双键，C‑5'和C‑6'之间，以及C‑7'和C‑8'之间均为单键；或化合物6:R₁＝R₂＝R₃＝H，C‑3'和C‑4'之间，以及C‑5'和C‑6'之间均为单键，C‑7'和C‑8'之间为双键。