发明名称 丁酸类化合物及其衍生物在制备降血糖药物中的用途
摘要 本发明公开了一类丁酸类化合物及其衍生物的医药用途。本发明所述的丁酸类化合物及其衍生物,可与药用载体、赋型剂或辅料组成混合物,形成制剂,用于治疗高血糖。
申请公布号 CN102846590B 申请公布日期 2014.09.24
申请号 CN201110181294.9 申请日期 2011.06.30
申请人 上海中医药大学 发明人 徐朝晖;贾伟;冯怡
分类号 A61K31/343(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/343(2006.01)I
代理机构 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人 潘诗孟
主权项 式(1)所述的丁酸类化合物及其衍生物在制备降血糖药物中的用途,<img file="FDA0000536302670000011.GIF" wi="1149" he="770" />所述式(1)的化合物是2‑(3R<sub>3</sub>‑4R<sub>4</sub>‑5R<sub>5</sub>)‑苯甲基‑4‑(3R<sub>3</sub>’‑4R<sub>4</sub>’‑5R<sub>5</sub>’)-苯基-3-羟甲基丁酸,其中:R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>’是甲氧基,R<sub>4</sub>是羟基或烷氧基,R<sub>4</sub>’是羟基或甲氧基,R<sub>5</sub>是氢或[1‑(3’‑甲氧基‑4’‑羟基)苯基]‑1,3-丙二醇-2-基,R<sub>5</sub>’是氢或甲氧基或[1‑(3’‑甲氧基‑4’‑羟基)苯基]‑1,3-丙二醇-2-基;或R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>’是甲氧基,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>通过氧乙基形成2‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑3‑羟甲基‑7‑甲氧基‑2,3‑苯并二氢呋喃,R<sub>4</sub>’是羟基或甲氧基,R<sub>5</sub>’是甲氧基或[1‑(3’‑甲氧基‑4’‑羟基)苯基]‑1,3-丙二醇-2-基;或R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>’是甲氧基,R<sub>4</sub>是羟基,R<sub>5</sub>是氢或[1‑(3’‑甲氧基‑4’‑羟基)苯基]‑1,3-丙二醇-2-基,R<sub>4</sub>’和R<sub>5</sub>’通过氧乙基形成2‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑3‑羟甲基‑7‑甲氧基‑2,3‑苯并二氢呋喃;或R<sub>3</sub>、R<sub>3</sub>’是甲氧基,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>通过氧乙基形成2‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑3‑羟甲基‑7‑甲氧基‑2,3‑苯并二氢呋喃,R<sub>4</sub>’和R<sub>5</sub>’通过氧乙基形成2‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑3‑羟甲基‑7‑甲氧基‑2,3‑苯并二氢呋喃;丁酸类化合物的衍生物是通过前述化合物中的羟基在苯基对位引入乙酰基,生成乙酰氧类衍生物;或通过3-羟甲基引入甲胺基生成的丁酸类衍生物;或丁酸的羧基衍生出的有机酸盐类化合物。
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