具有光学活性的α-胺基β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用，通过以重氮化合物、N-芳基取代甘氨酸酯、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌和水为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-10℃下经过三组分反应，得到本发明光学活性α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得，同时构建两个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，便于获得α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物，提供多样性化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。

主权项

如式(I)所示的具有光学活性的α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，其中，R₁为苯基、带有取代基团的苯基、或烷基；R₂为甲基、乙基、或苄基；Ar为对溴苯基、对氯苯基、对氟苯基、3，4‑二氯苯基、3，5‑二氯苯基、3，4‑二氟苯基、或苯基。