一种阿扑西林的合成方法

摘要

本发明公开了一种阿扑西林的合成方法，属于化学药物合成领域。本发明以D-2-氨基-3-甲胺基丙酸和苄基保护的羟氨青霉素为原料，通过二碳酸二叔丁酯保护、酯化、脱保护等步骤合成了阿扑西林。该方法相对比过去的方法具有所用中间体的毒性小、副产物少、步骤少、对环境污染小的优点。

主权项

一种阿扑西林的合成方法，其特征在于包含如下步骤：步骤1）化合物1使用二碳酸二叔丁酯在碱性条件下对结构中的氨基进行保护得到化合物2；步骤2）化合物2在经过HATU活化后与化合物3在碱的作用下缩合得到化合物4；步骤3）化合物4通过Pd催化剂脱去羧基上苄基保护基团；步骤4）化合物5在氯化氢/二氧六环溶剂中，脱去叔丁氧羰基的保护得到目标产物阿扑西林；其具体合成路线如下：。