可作为Hsp90之抑制剂之异吲哚衍生物

摘要

本发明提供式(1)化合物：;(1);或其盐，溶剂化物，N-氧化物或互变体，其中R1为R1a且R2为R2a；或者R1为R1b且R2为R2b；惟在每一情况下，R1及R2中至少有一者不为氢；R1a及R2a乃相同或互异且各自择自氢，C1-4烷基，C2-4烯基及C2-4炔基，其中C1-4烷基乃随意地经C1-2烷氧基取代；R1b及R2b乃相同或互异且择自氢，C(O)NR4R5，C(O)R6及C(O)OR6，其中R6为C1-4烷基，R4及R5均为C1-4烷基，或者NR4R5形成随意地含有第二个择自O，N或S之杂原子环成员及N及S之氧化形式之4至7员饱和杂环型环，该杂环型环乃随意地经一或二个C1-4烷基团及/或一或二个侧氧基团所取代；且;R3为D基团：;D;其中星号代表接合至异吲哚啉环上之接合点；但排除乙酸5-乙醯氧基-4-异内基-2-〔5-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1,3-二氢-异吲哚-2-羰基〕-苯酯。

主权项

一种式(1a)化合物：或其盐，N-氧化物或互变体，其中R1为R1b且R2为R2b；惟R1及R2中至少有一者不为氢；R1b及R2b乃相同或互异且择自氢，C(O)NR4R5，C(O)R6及C(O)OR6，其中R6为C1-4烷基，R4及R5均为C1-4烷基，或者NR4R5形成随意地含有第二个择自O，N或S之杂原子环成员及N及S之氧化形式之4至7员饱和杂环型环，该杂环型环乃随意地经一或二个C1-4烷基团及/或一或二个侧氧基团所取代；且R3为D基团：其中星号代表接合至异吲哚啉环上之接合点；但排除乙酸5-乙醯氧基-4-异丙基-2-〔5-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1,3-二氢-异吲哚-2-羰基〕-苯酯。