| 发明名称 | 烷基取代的2-脱氧-2-氟代-D-呋喃核糖基嘧啶和嘌呤及其衍生物的制备 | ||
| 摘要 | 本发明提供(i)一种制备2-脱氧-2-氟代-2-甲基-D-核糖内酯衍生物的方法，(ii)内酯向具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物的转化，和(iii)由预形成的(优选天然产的)核苷制备含2-脱氧-2-氟代-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。 | ||
| 申请公布号 | CN102199181B | 申请公布日期 | 2014.09.17 |
| 申请号 | CN201110079046.3 | 申请日期 | 2005.07.21 |
| 申请人 | 吉利德制药有限责任公司 | 发明人 | 王培源;千炳权;石俊兴;杜锦发 |
| 分类号 | C07H19/067(2006.01)I;C07H19/052(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H19/067(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 樊云飞 |
| 主权项 | 一种制备式14的2'‑脱氧‑2'‑氟代‑2'‑C‑甲基‑β‑D‑呋喃核糖基核苷的方法，<img file="FDA0000483103170000011.GIF" wi="349" he="405" />其包括以下步骤：(a)使式64B的核苷中间体与DAST或Deoxofluor反应，生成氟化中间体65B，其中式64B为：<img file="FDA0000483103170000012.GIF" wi="345" he="400" />式中R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>各自独立的是CH<sub>2</sub>OMe、CH<sub>2</sub>Ph、MOM、MEM、EOM、对甲氧基苄基、三苯甲基、或新戊酰基；<img file="FDA0000483103170000013.GIF" wi="358" he="412" />(b)通过用三卤化硼进行处理来除去步骤(a)的产物65B的O‑保护基团，生成中间体65C；以及<img file="FDA0000483103170000014.GIF" wi="349" he="421" />(c)对步骤(b)的产物65C进行皂化处理，得到所需的核苷14。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||