| 发明名称 | 包括C(7)-OH和C(13)-OH甲硅烷基化或仅C(7)-OH甲硅烷基化的用于制备卡巴他赛的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了由10-脱乙酰巴卡亭(III)起始至卡巴他赛(I)的方法，包括7-OH单甲硅烷基化（经过式V）或者7,13-二甲硅烷基化（经过式XI、XII）的步骤。还描述了卡巴他赛的异丙醇溶剂化物及其制备方法。<img file="DDA0000482552590000011.GIF" wi="1832" he="1478" /> | ||
| 申请公布号 | CN104039771A | 申请公布日期 | 2014.09.10 |
| 申请号 | CN201280046984.6 | 申请日期 | 2012.09.21 |
| 申请人 | KABI费森尤斯肿瘤学有限公司 | 发明人 | 萨瓦特·拉西;尼廷·古普塔;阿布·阿齐姆;尼乐都·潘达;布万·巴斯卡·米什拉;苏尼尔·桑哈尼 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 王朋飞;刘成春 |
| 主权项 | 用于制备卡巴他赛(I)的方法，包括下列步骤：a)在碱和适合的有机溶剂的存在下，用甲硅烷基化剂处理式(III)的10‑脱乙酰巴卡亭1‑10小时，<img file="FDA0000482552560000011.GIF" wi="716" he="535" />以获得式(IV)的化合物；<img file="FDA0000482552560000012.GIF" wi="726" he="615" />b)在碱和甲基化剂的存在下，甲基化式(IV)的化合物，以获得式(V)的化合物；以及<img file="FDA0000482552560000013.GIF" wi="862" he="741" />c)在适合的有机溶剂和碱的存在下，去保护式(V)的化合物的甲硅烷基，以获得式(VI)的化合物；<img file="FDA0000482552560000021.GIF" wi="774" he="559" />d)在适合的有机溶剂和碱的存在下，甲基化式(VI)的化合物，以获得式(II)的化合物；<img file="FDA0000482552560000022.GIF" wi="750" he="558" />e)任选地将式(II)的化合物转化为卡巴他赛(I)。 | ||
| 地址 | 印度新德里 | ||