发明名称 一种神经激肽1受体拮抗剂类药物的合成方法
摘要 本发明涉及化合物5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-4-(氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(阿瑞匹坦)的新的合成方法。本发明还涉及利用本发明方法制得的所述化合物。本发明的方法特别适用于阿瑞匹坦的工业化生产。
申请公布号 CN102295611B 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN201110131894.4 申请日期 2011.05.20
申请人 成都地奥制药集团有限公司 发明人 姬建新;张强;杜锋田;金毅;张涛;郭娜;严小威;杨永荣;李伯刚
分类号 C07D249/12(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I 主分类号 C07D249/12(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 顾晋伟;韩宏星
主权项 制备下述式1化合物的方法: <img file="FDA0000517706920000011.GIF" wi="598" he="542" />其包括通过在溶剂中使下述式4化合物环合来制备式1化合物: <img file="FDA0000517706920000012.GIF" wi="707" he="563" />其中,R为叔丁基;并且 所述溶剂选自醇、水、醇‑水混合溶剂、醚、酯以及醚‑水混合溶剂; 并且其中所述环合反应的温度为60~100℃。 
地址 610041 四川省成都市高新区高新大道创业路26号
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