发明名称 |
(6R,7R)-3-甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐晶体 |
摘要 |
本发明涉及(6R,7R)-3-甲基-7-[α-(N,N’-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-辛-2-烯-2-甲酸内铵盐、其晶体及其制备方法和用途。7-ADCA与溴乙酰溴反应,得到7-溴乙酰氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸即中间体A;中间体A与N’N-二异丙基硫脲反应,得到本发明的化合物,该化合物进一步精制而制备出纯度高稳定性好的本发明化合物的晶体。本发明的化合物及其晶体对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、海氏肠球菌、粪肠球菌等具有抗菌效果,尤其是对肺炎链球菌抗菌活性很强,是潜在的抗菌药物。 |
申请公布号 |
CN102838621B |
申请公布日期 |
2014.09.10 |
申请号 |
CN201110169820.X |
申请日期 |
2011.06.22 |
申请人 |
广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
发明人 |
冯胜昔;姚柳端;陈矛;朱少璇;刘丹青;郑丽珍;王锋波;卢茂君;刘晓红 |
分类号 |
C07D501/22(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I;A61K31/545(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京鸿元知识产权代理有限公司 11327 |
代理人 |
黄丽娟 |
主权项 |
一种(6R,7R)‑3‑甲基‑7‑[α‑(N,N’‑二异丙基脒硫基)‑乙酰氨基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4,2,0]‑辛‑2‑烯‑2‑甲酸内铵盐晶体,使用Cu‑Kα辐射,该晶体X‑射线粉末衍射图如图1所示。 |
地址 |
510515 广东省广州市白云区同和街同宝路78号 |