发明名称 用于体内核酸递送的聚(乙烯基酯)聚合物
摘要 本发明涉及膜活性的聚(乙烯基酯)聚合物,和用于体内递送RNA干扰(RNAi)多核苷酸至细胞的组合物。将RNAi多核苷酸与所述聚(乙烯基酯)聚合物偶联,并且所述聚合物经可逆修饰以能够进行体内靶向递送。所述聚(乙烯基酯)的膜活性将所述RNAi多核苷酸从所述细胞外移动至所述细胞内。可逆修饰提供生理应答性。
申请公布号 CN104024328A 申请公布日期 2014.09.03
申请号 CN201280041442.X 申请日期 2012.08.23
申请人 箭头研究公司 发明人 D·H·维基菲尔德;N·罗西;D·谢赫
分类号 C08L33/06(2006.01)I 主分类号 C08L33/06(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 杨昀
主权项 一种聚(乙烯基酯)无规共聚物,其具有如下结构:<img file="FDA0000469395020000011.GIF" wi="834" he="531" />其中:N是‑NH<sub>2</sub>或‑N‑CO‑O‑C‑(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,N'是‑NR<sup>5</sup>H、‑NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、–NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、氮杂环、醛亚胺、酰肼、腙或咪唑,其中R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自–CH<sub>3</sub>和‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>3</sub>,Y和Y'独立地是‑(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>‑或‑(CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑O)<sub>b</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>‑,其中a、b和c独立地是1、2、3、4、5或6,R是具有1~7个碳原子的疏水基团或烷氧基乙基基团,R'是具有12~20个碳原子的疏水基团,R1、R2、R3和R4独立地选自氢(‑H)和甲基(‑CH<sub>3</sub>),m和p独立地是大于零(0)的整数,n和q独立地是大于或等于零(0)的整数,且(m+n)/(p+q)的比是1~9。
地址 美国加利福尼亚州