一种维达列汀碱水解杂质的制备方法

摘要

本发明属于药物化学领域，公开了维达列汀碱水解杂质的制备方法。维达列汀是一种口服二肽基肽酶抑制剂（DPP-IV），能有效治疗II型糖尿病。为了提高维达列汀原料药的质量以及改进药品储藏方法，对其碱性条件下水解杂质进行研究。本发明提出一种维达列汀碱水解杂质快速制备方法，其包含以下过程：在碱性条件下，维达列汀结构中的肽键发生断裂，得到碱水解杂质A和碱水解杂质B。为维达列汀分析方法的建立提供理论依据。

主权项

一种维达列汀碱水解杂质的制备方法，具体过程如下：以维达列汀为原料，以无机碱或有机碱提供碱性条件，以水或有机溶剂为反应介质，固液质量体积比不大于1：1，反应温度为5~100 ℃，反应时间为0~3 d，碱浓度为小于5 M；TLC跟踪反应进程，反应结束后旋转蒸发除去溶剂（0~80 ℃，‑0.09~0 MPa），得到淡黄色油状液体，柱层析获得碱水解杂质A和碱水解杂质B。