一种恩替卡韦及其中间体的制备方法，以及中间体

摘要

本发明公开了一种恩替卡韦及其中间体的制备方法，以及中间体。如式I所示的恩替卡韦或I’的制备方法包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将化合物II或II’进行如下所示的将酯还原为醇的反应，即可；其中，R^a为C₁~C₄的直链烷基；所述的还原剂为二异丁基氢化铝、氢化铝锂、红铝或者硼氢化钠，当还原剂为硼氢化钠时，所述反应在氯化锂和/或溴化锂的存在下进行。本发明还公开了中间体III、III’、II或II’。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小，中间体易于纯化分离，适于工业化生产。

主权项

一种如式I所示的恩替卡韦或其互变异构体I’的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将化合物II或其互变异构体II’进行如下所示的将酯还原为醇的反应，即可；其中，R^a为C₁~C₄的直链烷基；所述的还原剂为二异丁基氢化铝、氢化铝锂、红铝或者硼氢化钠，当还原剂为硼氢化钠时，所述反应在氯化锂和/或溴化锂的存在下进行。