一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。

主权项

式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代邻卤芳醛/酮；式中，R¹为氢或碳原子数为1～10的烷基；R²为氢、苯基、对氯苯基、对甲基苯基或对甲氧基苯基；R³为氢、卤素、碳原子数为1～10的烷氧基、硝基或碳原子数为1～10的烷基；X为氟、氯或溴；所述铜盐选自氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜和氧化亚铜中的至少一种；所述环化反应的温度为60℃～140℃，时间为6h～72h；所述环化反应的溶剂选自N‑甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺和1,4‑二氧六环中至少一种；式II所示取代邻卤芳醛/酮中的芳环为苯环、吡啶环或噻吩环；所述环化反应在密封的反应装置中进行。