| 发明名称 | 一种徳舍瑞林的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种徳舍瑞林的合成方法，属于化学制药技术领域。本发明以2-氯三苯甲基氯树脂为原料，在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连，得到芴甲氧羰基保护脯氨酸-2氯三苯甲基氯树脂，再通过接肽反应依次接入徳舍瑞林剩余氨基酸，用全保护切割试剂裂解获得全保护9肽片段，再通过乙胺化获得全保护徳舍瑞林片段，最后裂解全保护徳舍瑞林片段获得徳舍瑞林粗品。本发明通过固液结合合成德舍瑞林，收率可达84.1％。同时，避免了纯固相合成从树脂上切割不安全，不方便，缩短了合成时间，简化了纯液相片段合成的繁琐，使生产成本大大降低，适于产业化推广。 | ||
| 申请公布号 | CN104004054A | 申请公布日期 | 2014.08.27 |
| 申请号 | CN201410184663.3 | 申请日期 | 2014.05.04 |
| 申请人 | 安徽瀚海博兴生物技术有限公司 | 发明人 | 张旭光;汪国兴 |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人 | 何自刚;王玉松 |
| 主权项 | 一种徳舍瑞林的合成方法，其特征在于，以2‑氯三苯甲基氯树脂为原料，在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连，得到芴甲氧羰基保护脯氨酸‑2氯三苯甲基氯树脂，再通过接肽反应依次接入徳舍瑞林剩余氨基酸，用全保护切割试剂裂解获得全保护9肽片段，再通过乙胺化获得全保护徳舍瑞林片段，最后裂解全保护徳舍瑞林片段获得徳舍瑞林粗品。 | ||
| 地址 | 230027 安徽省合肥市高新区望江西路800号创新产业园 | ||