一种铁催化微波合成4-氨基喹唑啉脲衍生物的制备方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种铁催化微波环境下合成4-氨基喹唑啉脲衍生物的方法。该类化合物的结构经¹HNMR、¹³CNMR、MS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用喹唑啉-3-氧化物与碳二亚胺作为反应物在微波条件下可以得到高选择性的4-氨基喹唑啉脲衍生物。本发明方法高效，反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，且此类化合物骨架具有广谱的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。

主权项

一种铁催化微波合成4‑氨基喹唑啉脲衍生物的制备方法，其特征是：本发明使用邻氨基苯甲醛1与盐酸羟胺2在碳酸钾和乙醇的条件下生成邻氨基苯甲醛肟3，随后在原甲酸三乙酯中，加入醋酸发生环化反应生成喹唑啉‑3‑氧化物4，喹唑啉‑3‑氧化物4与碳二亚胺5在微波条件下用氯化高铁催化生成了4‑氨基喹唑啉脲衍生物6；式1所示邻氨基苯甲醛，式2所示盐酸羟胺，式3所示邻氨基苯甲醛肟，式4所示喹唑啉‑3‑氧化物，式5所示碳二亚胺，式6所示4‑氨基喹唑啉脲衍生物,反应具体条件是：(1) 喹唑啉‑3‑氧化物4与碳二亚胺5的反应投料比例为：1:2；(2) 反应体系所使用的有机溶剂为DMF；(3) 反应温度为140℃；(4) 反应体系中催化剂的用量为10mol%；(5) 反应时间为20min；(6) 其中R¹=H或3,4‑diOCH₃、‑OCH₂O‑等各种供电子基团或‑Cl吸电子基团；(7) 其中R²是环己基、异丙基和含有各类取代基如甲基、甲氧基等的苯基取代基。