发明名称 吡咯并苯并二氮杂卓
摘要 一种具有式I的化合物,其中:R<sup>2</sup>具有式II,其中A为C<sub>5-7</sub>芳基,X选自包含下述的基团:NHNH<sub>2</sub>、CONHNH<sub>2</sub>、式III、式IV,且或者:(i)Q<sup>1</sup>是单键,且Q<sup>2</sup>选自单键和-Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中Z选自单键、O、S和NH,且n为1至3;或(ii)Q<sup>1</sup>是-CH=CH-,且Q<sup>2</sup>是单键;R<sup>12</sup>是C<sub>5-10</sub>芳基,其可选地被选自包括下述的组中的一个或多个取代基所取代:卤素、硝基、氰基、醚、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>杂环基和双-氧基-C<sub>1-3</sub>亚烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR′、硝基、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;其中R和R′独立地选自可选取代的C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>3-20</sub>杂环基和C<sub>5-20</sub>芳基;R<sup>7</sup>选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NHRR′、硝基、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;或者:(a)R<sup>10</sup>是H,且R<sup>11</sup>是OH、OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基;(b)R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>在它们结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键;或者(c)R<sup>10</sup>是H且R<sup>11</sup>是SO<sub>z</sub>M,其中z是2或3且M是一价药用阳离子;R″是C<sub>3-12</sub>亚烷基,其链可以被一个或多个杂原子和/或芳香环所中断;Y和Y′选自O、S或NH;R<sup>6′</sup>、R<sup>7′</sup>、R<sup>9′</sup>选自分别与R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>相同的基团,并且R<sup>10′</sup>和R<sup>11′</sup>与R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同,其中如果R<sup>11</sup>和R<sup>11′</sup>是SO<sub>z</sub>M,则M可以表示二价药用阳离子。<img file="DDA0000520972930000011.GIF" wi="1375" he="1121" />
申请公布号 CN103998449A 申请公布日期 2014.08.20
申请号 CN201280061972.0 申请日期 2012.10.12
申请人 斯皮罗根有限公司 发明人 菲利普·威尔逊·霍华德
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 余刚;张英
主权项 一种具有式I的化合物:<img file="FDA0000520972910000011.GIF" wi="1544" he="449" />其中:R<sup>2</sup>具有式II:<img file="FDA0000520972910000012.GIF" wi="578" he="112" />其中,A为C<sub>5‑7</sub>芳基,X选自包括下述的基团:NHNH<sub>2</sub>、CONHNH<sub>2</sub>、<img file="FDA0000520972910000013.GIF" wi="688" he="188" />且或者:(i)Q<sup>1</sup>是单键,且Q<sup>2</sup>选自单键和‑Z‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑,其中Z选自单键、O、S和NH,且n为1至3;或(ii)Q<sup>1</sup>是‑CH=CH‑,且Q<sup>2</sup>是单键;R<sup>12</sup>是C<sub>5‑10</sub>芳基,可选地被选自包括下述的组中的一个或多个取代基所取代:卤素、硝基、氰基、醚、C<sub>1‑7</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>杂环基和双‑氧基‑C<sub>1‑3</sub>亚烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR′、硝基、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;其中R和R′独立地选自可选取代的C<sub>1‑12</sub>烷基、C<sub>3‑20</sub>杂环基和C<sub>5‑20</sub>芳基;R<sup>7</sup>选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NHRR′、硝基、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;或者:(a)R<sup>10</sup>是H,且R<sup>11</sup>是OH、OR<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>是C<sub>1‑4</sub>烷基;(b)R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>在它们结合的氮和碳原子之间形成氮‑碳双键;或者(c)R<sup>10</sup>是H且R<sup>11</sup>是SO<sub>z</sub>M,其中z是2或3且M是一价药用阳离子;R″是C<sub>3‑12</sub>亚烷基,其链可以被一个或多个杂原子和/或芳香环中断;Y和Y′选自O、S或NH;R<sup>6’</sup>、R<sup>7’</sup>、R<sup>9’</sup>选自分别与R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>相同的基团,并且R<sup>10’</sup>和R<sup>11’</sup>与R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同,其中如果R<sup>11</sup>和R<sup>11’</sup>是SO<sub>z</sub>M,则M可以表示二价药用阳离子。
地址 瑞士圣莱基尔谢萨斯