发明名称 一种莫达非尼的合成方法
摘要 本发明涉及有机化学合成领域,尤其涉及一种莫达非尼的合成方法,所述方法包括以下步骤:二苯甲酮与硼氢化钾经还原反应得到二苯甲醇;在三氟乙酸作催化剂的条件下,所述二苯甲醇与巯基乙酸经取代反应得到二苯甲基硫代乙酸;所述二苯甲基硫代乙酸与氯化亚砜经酰氯化反应得到二苯甲基硫代乙酰氯;所述二苯甲基硫代乙酰氯与氨水经酰胺化反应得到二苯甲基硫代乙酰胺;所述二苯甲基硫代乙酰胺在氧化体系下经氧化反应得到莫达非尼。本发明有益效果:本发明方法的取代反应中使用常用有机溶剂中加入酸作为催化剂,提高了酸的利用度;氧化反应中采用无机盐作为氧化剂或者催化剂,反应在室温下就很容易进行,操作十分简便,反应时间短并且收率高。
申请公布号 CN103980169A 申请公布日期 2014.08.13
申请号 CN201410231775.X 申请日期 2014.05.28
申请人 河北康泰药业有限公司 发明人 付炳儒;李金岭;姜申德
分类号 C07C317/44(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I 主分类号 C07C317/44(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种莫达非尼的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)二苯甲酮与硼氢化钾经还原反应得到二苯甲醇;(2)在三氟乙酸作催化剂的条件下,所述二苯甲醇与巯基乙酸经取代反应得到二苯甲基硫代乙酸;(3)所述二苯甲基硫代乙酸与氯化亚砜经酰氯化反应得到二苯甲基硫代乙酰氯;(4)所述二苯甲基硫代乙酰氯与氨水经酰胺化反应得到二苯甲基硫代乙酰胺;(5)所述二苯甲基硫代乙酰胺在氧化体系下经氧化反应得到莫达非尼。
地址 061000 河北省沧州市黄河西路冀春大厦10楼