2′-氟-2′-(氟甲基)-2′-脱氧核苷类化合物及其磷酸酯潜药

摘要

本发明披露了式I所示的2'-氟-2'-(氟甲基)-2'-脱氧核苷类化合物及其磷酸酯潜药，它们的制备方法及其用于治疗丙肝病毒感染的用途和方法。I

主权项

一种式I的化合物及其磷酸酯潜药：或其医药上可接受的盐，酯，水合物，溶剂化物，晶体形式或前药,其中：R¹和R²独立地选自H,单磷酸酯，二磷酸酯，三磷酸酯，取代酰基或“O‑键联的酯”包括式‑C(O)R′的基团，N‑键联的酯，包括式‑C(O)N(R′)₂的基团；R′独立地选自H，直链、分支链或环状烷基，芳基或杂环芳基，这些基团都可选择性地带有任选取代基。X选自O和S,CH₂,C=CH₂,C=CHF,C=CF₂；B选自式B‑1和B‑2的嘧啶或嘌呤碱基或其衍生物：其中：X²选自H、NH₂、NHMe、N(Me)₂和卤素；X⁴选自NH₂或OH；X⁵选自H、卤素、OH、NH₂、甲基、乙烯基、烷基、2‑溴乙烯基和乙炔基，这些基团都可选择性地带有任选取代基；X⁶选自H、OH、OMe、OEt、SMe、N、NH₂、NHMe、N(Me)₂、NHEt,N(Et)₂、烷氧基、芳氧基、环烷氧基、烷硫基、芳硫基、环烷硫基、噻吩基、呋喃基、烷氨基、二烷氨基、芳氨基、芳基烷氨基、环烷氨基和环丙基氨基，这些基团都可选择性地带有任选取代基；Z是氮或CX⁷；X⁷是选自H、卤素，取代或未取代的乙烯基或乙炔基；其中任何所述氨基和羟基都选择性地带有在体内生理条件下可水解的保护基团。