具有整合酶抑制活性的多环吡啶酮衍生物

摘要

本发明涉及具有抗病毒作用的由式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的化合物，更具体而言涉及一种具有HIV整合酶抑制活性的吡啶酮衍生物和含有该衍生物的药剂、特别是抗HIV药。本发明化合物对病毒、特别是HIV和其耐药病毒具有整合酶抑制活性和/或细胞增殖抑制活性。因此，该化合物可用于预防或治疗与整合酶有关的各种疾病、病毒感染(例如AIDS)等。（各式中，各符号的定义与说明书的描述相同。）

主权项

一种以下列任意式表示的化合物或其制药上可接受的盐：式(I‑1)：[化学式1]其中，Q为任选取代且任选稠合的碳环基或任选取代且任选稠合的杂环基，R³为氢、卤素、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烯基氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基氧基或任选取代的氨基，A环为任选取代的杂环，R¹⁴和R^X 各自独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烯基氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基低级烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基低级烷基、任选取代的杂环基氧基、任选取代的磷酸残基、用任选取代的磷酸残基取代的芳基、用任选取代的磷酸残基取代的芳烷基、用任选取代的磷酸残基取代的羟基、用任选取代的磷酸残基取代的氨基或用任选取代的磷酸残基取代的低级烷基(其中所述低级烷基可插入有选自O、S、SO、SO₂、NR⁵ (其中R⁵独立于R⁴地选自与R⁴相同的取代基组)、‑N=和=N‑的杂原子基团)、羟基、任选取代的氨基、任选取代的低级烷基羰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的环烷基低级烷基羰基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基羰基、任选取代的芳基低级烷基羰基、任选取代的芳基氧基羰基、任选取代的杂环基羰基、任选取代的杂环基低级烷基羰基、任选取代的杂环基氧基羰基或任选取代的氨基羰基，虚线表示键存在或不存在，条件是，在虚线表示键存在的条件下，R^X不存在；式(I‑2)：[化学式2]其中，D环为任选取代的杂环，其它符号与上述定义相同；和式(I‑3)：[化学式3]其中，虚线表示键存在或不存在，B¹和B²中的任一个为CR²⁰R²¹，另一个为NR²²，在此情况下，虚线表示键不存在，当B²为NR²²时，R⁴和R²²可一同形成任选取代的杂环，当B²为CR²⁰R²¹时，R⁴和R²¹可一同形成任选取代的杂环，或者B¹和B²各自独立地为C、CR²³或N，在此情况下，虚线表示键存在，和/或所述B¹和B²部分一同形成任选取代的碳环或任选取代的杂环，R²⁰、R²¹、R²²和R²³各自独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烯基氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基低级烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基低级烷基、任选取代的杂环基氧基、任选取代的磷酸残基、用任选取代的磷酸残基取代的芳基、用任选取代的磷酸残基取代的芳烷基、用任选取代的磷酸残基取代的羟基、用任选取代的磷酸残基取代的氨基或用任选取代的磷酸残基取代的低级烷基(其中所述低级烷基可插入有选自O、S、SO、SO₂、NR⁵ (其中R⁵ 独立于R⁴地选自与R⁴相同的取代基组)、‑N=和=N‑的杂原子基团)、羟基、任选取代的氨基、任选取代的低级烷基羰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的环烷基低级烷基羰基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基羰基、任选取代的芳基低级烷基羰基、任选取代的芳基氧基羰基、任选取代的杂环基羰基、任选取代的杂环基低级烷基羰基、任选取代的杂环基氧基羰基、任选取代的氨基羰基、取代的(硫)脲或取代的磺酰基，R⁴为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基低级烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基低级烷基、任选取代的杂环基氧基、羟基、任选取代的氨基、任选取代的磷酸残基、用任选取代的磷酸残基取代的芳基、用任选取代的磷酸残基取代的芳烷基、用任选取代的磷酸残基取代的羟基、用任选取代的磷酸残基取代的氨基或用任选取代的磷酸残基取代的低级烷基(其中所述低级烷基可插入有选自CO、O、S、SO、SO₂、NR^a (其中R^a为氢或低级烷基)、‑N=和=N‑的杂原子基团)，其它符号与上述定义相同。