| 发明名称 | 一种制备(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式I(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺的方法；所述的方法以1-(3,4-二氟苯基)乙烯为原料，依次经过新化合物式IV、式V得到式I混旋体，后经对映纯的有机手性酸拆分，分离的得到式I盐，游离得到纯的式I化合物，式I为制备抗凝血药替卡格雷关键中间体；该方法工艺安全、环境友好、成本低廉，适合大规模生产。<img file="2013100476653100004dest_path_image001.GIF" wi="136" he="72" /> <img file="131697dest_path_image002.GIF" wi="142" he="96" /> <img file="dest_path_image003.GIF" wi="117" he="78" /> | ||
| 申请公布号 | CN103965059A | 申请公布日期 | 2014.08.06 |
| 申请号 | CN201310047665.3 | 申请日期 | 2013.02.06 |
| 申请人 | 上海科胜药物研发有限公司 | 发明人 | 熊志刚;陈健;杜争鸣;黄鲁宁;张席妮 |
| 分类号 | C07C211/40(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I;C07C209/88(2006.01)I;C07C23/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C211/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种制备式I(1R, 2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的方法，包含以下步骤：<img file="2013100476653100001dest_path_image001.GIF" wi="137" he="78" />通过式III的化合物与卤代烷烃或三卤乙酸或三卤乙酸C<sub>1‑4</sub>烷基酯反应制备式IV的化合物；<img file="194731dest_path_image002.GIF" wi="93" he="64" /><img file="dest_path_image003.GIF" wi="117" he="78" />其中，X为卤素，选自：氯、溴、碘；通过式IV的化合物与有机伯胺反应制备式V的化合物；<img file="374040dest_path_image004.GIF" wi="142" he="96" />有机伯胺选自NH<sub>2</sub>R<sub>1</sub>、NH<sub>2</sub>R<sub>2</sub>，其中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立选自任意取代的苄基；通过式V的化合物制备式II的化合物；<img file="dest_path_image005.GIF" wi="132" he="92" />将式II化合物经对映纯的有机手性酸成盐，分离的得到式I盐，游离得到纯的式I化合物。 | ||
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