发明名称 |
7-(噻唑羧甲氧亚氨基)- 3-三嗪环头孢化合物的制造方法 |
摘要 |
本发明涉及[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](羧甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸化合物制备方法,简称:7-(噻唑羧甲氧亚氨基)-3-三嗪环头孢化合物的制造方法,适用于头孢药业。它公开了该化合物的制造方法为在溶剂与有机碱的存在下,7-ACT与侧链酯在一定的温度下进行反应,然后萃取、脱色,用酸析晶即得中间体,再用酸脱保护基,经溶解,脱色,酸析晶即得成品。本发明经抗菌药敏实验的检测,证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。 |
申请公布号 |
CN103965216A |
申请公布日期 |
2014.08.06 |
申请号 |
CN201410217096.7 |
申请日期 |
2014.05.21 |
申请人 |
广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
发明人 |
傅海燕 |
分类号 |
C07D501/36(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/36(2006.01)I |
代理机构 |
广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 |
代理人 |
范钦正 |
主权项 |
7‑(噻唑羧甲氧亚氨基)‑3‑三嗪环头孢化合物的制造方法,其特征是在溶剂与有机碱的存在下,7‑ACT与侧链硫酯{(Z)‑(2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑[叔丁氧羰基甲氧亚氨基]乙酸‑2‑苯并噻唑硫酯)}在0~15℃下进行缩合反应,反应完毕,进行萃取分层去杂、活性炭脱色,用酸析晶即得到中间体:(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(叔丁氧羰基甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑[[(1,2,5,6‑四氢‑2‑甲基‑5,6‑二氧代‑1,2,4‑三嗪‑3‑基)硫]甲基]‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸,中间体用酸进行脱保护基反应,后用碱溶解后,使用活性炭脱色,再使用酸析晶,过滤、洗涤、干燥即得成品。 |
地址 |
510515 广东省广州市白云区同和同宝路78号 |