颗粒状医药组合物

摘要

本发明提高了药物传递系统中适合的颗粒状医药组合物的药物封入稳定性。颗粒状医药组合物（1）含有以疏水性聚合物链段（2b）朝向内侧且亲水性聚合物链段（2a）朝向外侧的状态配置为放射状的嵌段共聚物单元（2）、含有生物体高分子的药物（4）、和带有与药物（4）的电荷相反电荷的带电脂质（3），该带电脂质（3）以吸引在疏水性聚合物链段（2b）侧的状态配置，药物（3）配置在疏水性聚合物链段（2b）的内侧。根据该医药组合物（1），能够显著防止药物（4）向颗粒外的脱落。

主权项

一种颗粒状医药组合物，其特征在于：含有具有疏水性聚合物链段和亲水性聚合物链段的嵌段共聚物单元、药物、带有与药物的电荷相反的电荷的带电脂质，所述疏水性聚合物链段为源自聚氨基酸链的链段，所述亲水性聚合物链段为源自由聚乙二醇或聚氧乙烯构成的水溶性聚合物的链段，所述药物至少含有选自蛋白质和核酸中的生物体高分子，所述医药组合物中的所述带电脂质和所述药物的电荷比为0.5以上50以下，该电荷比，作为药物使用核酸时，根据［医药组合物中所含有的带电脂质中的阳离子性基团的摩尔浓度］／［核酸中的磷酸基的摩尔浓度］来规定，在使用作为蛋白质的具有两性带电性基团的药物时，根据［医药组合物中所含有的带电脂质中的带电性基团的摩尔浓度］／（［具有与带电脂质的电荷相反电荷的、药物中的带电性基团的摩尔浓度］－［具有与带电脂质的电荷相同电荷的、药物中的带电性基团的摩尔浓度］）来规定，多个所述嵌段共聚物单元以所述疏水性聚合物链段朝向内侧并且所述亲水性聚合物链段朝向外侧的状态配置为放射状，所述带电脂质以吸引在所述疏水性聚合物链段侧的状态配置，所述药物存在于比所述疏水性聚合物链段更靠颗粒的内侧，由此防止该药物向颗粒外脱落。