用于治疗癌症的吡咯并嘧啶化合物

摘要

Mer受体酪氨酸激酶(Mer)的异位表达已经被确定为急性成淋巴细胞性白血病(ALL)细胞中的肿瘤细胞存活基因产物和ALL化疗抗性的一个潜在的原因。因此，我们研究了开发小分子Mer抑制剂是否是可能的。本发明的第一个方面是式I、IA或IB的化合物(本文有时称为“活性化合物”)。

主权项

式I的化合物或其药学可接受盐：其中：X和X′中一个为N，X和X′中另一个为C；式I中的一条虚线为单键，式I的另一条虚线为双键；R¹为芳基或杂芳基；R²为‑R⁵R⁶，其中R⁵为共价键或C1至C3烷基，R⁶为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基，并且R6任选地被独立选择的极性基团取代一至两次；R³为‑NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸各自独立地选自H、烷基、芳基烷基；环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基和烷氧基烷基，各自任选地被独立选择的极性基团取代一次、两次或三次；或者R²和R³一起形成连接基；R⁴为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基；和R⁵为H、低级烷基、卤素或低级烷氧基。