作为类香草素受体的配体的芳基或N-杂芳基取代的甲磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及作为类香草素受体的配体的芳基或N-杂芳基取代的式(I)甲磺酰胺衍生物，含此类化合物的药用组合物，以及还涉及此类化合物在治疗和/或预防疼痛及其它疾病和/或失调中的用途。

主权项

一种通式(I)的取代的化合物，其中，残基R¹及R²之一代表CH₂‑N(R⁷)‑S(=O)₂‑R⁸，其中R⁷代表H、CH₃或C₂H₅，和其中R⁸代表NH₂、CH₃或C₂H₅，及R¹及R²的其余残基选自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CH₂‑OH、CH₂‑CH₂‑OH、CH₂‑O‑CH₃、CH₂‑CH₂‑O‑CH₃、CF₃、OH、O‑CH₃、O‑CH₂‑OH、O‑CH₂‑O‑CH₃、O‑C₂H₅、O‑CH₂‑CH₂‑OH、O‑CH₂‑CH₂‑O‑CH₃及NH₂；R³选自H、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OH、O‑CH₃、O‑CF₃及NH₂；Z代表N或C‑R^4b，其中R^4b代表H或CH₃；R^4a代表H或CH₃；R⁵代表H或CH₃；X代表N或CH；R⁶代表CF₃、未取代的饱和C_1‑4脂族残基或未取代的饱和C_3‑6环脂族残基；A¹代表N或CR⁹；A²代表N或CR¹⁰；A³代表N或CR¹¹；A⁴代表N或CR¹²；A⁵代表N或CR¹³；前提为A¹、A²、A³、A⁴和A⁵变量的0、1、2或3代表氮原子，和R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自相互独立地代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、CF₃、CF₂H、CFH₂、OH、OCF₃、NH₂；C_1‑4脂族残基、O‑C_1‑4脂族残基、NH‑C_1‑4脂族残基和N(C_1‑4脂族残基)₂，其中该C_1‑4脂族残基在每一种情况下可未被取代，或被1、2或3个相互独立地选自OH、O‑CH₃、O‑CH₂‑OH、O‑CH₂‑O‑CH₃、O‑C₂H₅、O‑C₂H₄‑OH、O‑C₂H₄‑O‑CH₃、O‑CF₃、NH₂、NH(CH₃)与N(CH₃)₂的取代基单取代、二取代或三取代；如果没有另外指明，其中“脂族残基”可为支链或非支链的，饱和或不饱和的；任选地以单一立体异构体或立体异构体混合物的形式、以游离化合物和/或其生理上可接受的盐的形式存在。