发明名称 |
具有胃动素受体激动活性的羟基吲哚衍生物 |
摘要 |
本发明涉及化学式(I)的新型羟基吲哚衍生物或其药学上可接受的盐、它们的制备方法、含有它们的医药组合物及它们在治疗由胃动素受体(GPR38)介导的各种病症中的用途。<img file="DDA0000082602470000011.tif" wi="1340" he="606" />。 |
申请公布号 |
CN102317280B |
申请公布日期 |
2014.07.23 |
申请号 |
CN201080007432.5 |
申请日期 |
2010.03.01 |
申请人 |
拉夸里亚创药株式会社 |
发明人 |
须藤正树;岩田康弘;新野义政;甚野冈香;大见仁;野口洋英 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京德琦知识产权代理有限公司 11018 |
代理人 |
陈万青;王珍仙 |
主权项 |
一种化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000477115850000011.GIF" wi="1199" he="554" />其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自由氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基及C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基构成的组;或者,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所键合的原子一同形成含氧或不含氧的3‑6元环;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时为氢;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;或者,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所键合的氮原子一同形成含氧或不含氧的4‑6元环,其中,4‑6元环被独立地选自由C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基氨基及二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)氨基构成的组中的1~4个取代基任意取代;A为<img file="FDA0000477115850000012.GIF" wi="1780" he="392" />其中,p、q及r独立地为0、1或2;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;所述烷基被羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基氨基及二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)氨基任意取代;或者R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相互键合而形成C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>元环;或者R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地键合至R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>基团中的一个基团或键合至R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>基团这两个基团,从而在R<sup>8</sup>或R<sup>9</sup>基团的末端氮与烷基部分之间形成亚烃基桥,其中,所述桥含有1~5个碳原子;所述桥被C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任意取代;W为N‑R<sup>10</sup>,所述R<sup>10</sup>为氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;X为C<sub>0</sub>‑C<sub>4</sub>亚烃基或C<sub>0</sub>‑C<sub>4</sub>亚烃基‑K‑C<sub>0</sub>‑C<sub>4</sub>亚烃基,其中,K为‑O‑;所述亚烃基被C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基任意取代;Y为氢或5‑10元环;所述环被羟基、卤素、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基任意取代;当X为C<sub>0</sub>时,Y不为氢;Z为卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;m为0、1、2、3或4;及n为0、1或2。 |
地址 |
日本爱知县 |