发明名称 作为11B-HSD1抑制剂的咪唑烷酮衍生物
摘要 式(I)的化合物及其药用盐和酯,其中A和R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>具有权利要求1中给出的含义,可以以药物组合物形式使用。<img file="DPA00001250914100011.tif" wi="671" he="335" />
申请公布号 CN102015706B 申请公布日期 2014.07.16
申请号 CN200980115164.6 申请日期 2009.04.21
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 让·阿克曼;库尔特·阿姆雷因;贝恩德·库恩;亚历山大·V·迈韦格;维尔纳·奈德哈特
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 式(I)化合物及其药用盐 <img file="FDA0000472593590000011.GIF" wi="663" he="342" />其中 R<sup>1</sup>是a)双环[2.2.2]辛烷基,或金刚烷基,其中双环[2.2.2]辛烷基,或金刚烷基被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基,氨基羰基,C<sub>1‑8</sub>烷氧基羰基,羟基羰基,C<sub>1‑8</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1‑8</sub>烷基‑S(O)<sub>2</sub>‑;并且,其中A是CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;或者 b)苯基,苯基C<sub>1‑8</sub>烷基,取代的苯基或取代的苯基C<sub>1‑8</sub>烷基,其中取代的苯基和取代的苯基C<sub>1‑8</sub>烷基是被一个或两个取代基取代的,所述取代基独立地选自卤素和卤代C<sub>1‑8</sub>烷基;并且,其中A是CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>; R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的氮原子N*和碳原子C*一起形成 <img file="FDA0000472593590000012.GIF" wi="881" he="181" />R<sup>4</sup>是氢,C<sub>1‑8</sub>烷基,C<sub>3‑8</sub>环烷基,C<sub>3‑8</sub>环烷基C<sub>1‑8</sub>烷基,C<sub>1‑8</sub>烷氧基C<sub>1‑8</sub>烷基,芳基C<sub>1‑8</sub>烷基,芳基C<sub>1‑8</sub>烷氧基,芳基C<sub>1‑8</sub>烷氧基C<sub>1‑8</sub>烷基,羟基C<sub>1‑8</sub>烷基,芳基,杂芳基C<sub>1‑8</sub>烷基,杂芳基氧基C<sub>1‑8</sub>烷基,取代的芳基,取代的杂芳基C<sub>1‑8</sub>烷基或取代的杂芳基氧基C<sub>1‑8</sub>烷基,其中取代的芳基,取代的杂芳基C<sub>1‑8</sub>烷基和取代的杂芳基氧基C<sub>1‑8</sub>烷基是被1至3个取代基取代的,所述取代基独立地选自C<sub>1‑8</sub>烷基,C<sub>3‑8</sub>环烷基,氰基,卤素,卤代C<sub>1‑8</sub>烷基,羟基和C<sub>1‑8</sub>烷氧基; R<sup>5</sup>是氢; R<sup>6</sup>是氢; 其中″芳基″,单独或组合地,表示苯基或萘基, “杂芳基”是指可以包含1、2或3个选自氮、氧和/或硫的原子的芳族5至6元单环。 
地址 瑞士巴塞尔