化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了化合物及其制备方法和应用，该化合物为式I所示化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。利用该化合物，能够用于在制备治疗癌症相关疾病的药物中的应用，尤其是用于在制备由间变性淋巴瘤激酶介导的非小细胞肺癌药物中的应用。在式I所示化合物中，R₁、R₂、R₃、R₄如说明书所定义。

主权项

一种化合物，其特征在于，所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，其中，X为选自CH、N中的任意一种；R₁和R₂各自独立的为选自C1‑C12直链或支链的烷基、卤素、CF₃、CN、NO₂、NH₂、CH₂COOH、OCH₃、OC₂H₅、OH、NHSO₂CH₃、CH₂CONH₂和COCH₃的任意一种；R₃为选自氢或其同位素、卤素、未取代或由1～3个卤素取代的C1‑C12直链或支链的烷基、未取代或者由1～3个卤素或苯基取代的C1‑C12直链或支链的烷氧基、未取代或由1～3个卤素取代的C3‑C12环烷基、由C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6直链或支链的烷基、由C3‑C6环烷基取代的C1‑C6直链或支链的烷基、羟基、氰基、硝基、C1‑C6直链或支链的羟烷基、羧基、巯基、‑NR₅R₆、‑NCOR₅R₆、‑SO₂R₅、‑SO₂NR₅R₆、以及‑OCOR₅的任意一种；R₄为选自氢或其同位素、卤素、未取代或由1～3个卤素取代的C1‑C12直链或支链的烷基、未取代或由1～3个卤素取代的C3‑C12环烷基、由C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6直链或支链的烷基、由C3‑C6环烷基取代的C1‑C6直链或支链的烷基、未取代或者由1～3个卤素或苯基取代的C1‑C6直链或支链的羧基、羟基、C1‑C6直链或支链的羟烷基、羧基、巯基、‑NR₅R₆、‑NCOR₅R₆、‑SO₂R₅、‑SO₂NR₅R₆、‑OCOR₅、取代或未取代的苯环、以及取代或未取代的含有0～4个杂原子的C2‑C12的环状基团的任意一种；R₅和R₆分别独立地为选自氢或其同位素、卤素、未取代或由1～3个卤素取代的C1‑C6直链或支链的烷基、以及未取代或由1～3个卤素取代的C3‑C6环烷基的任意一种；所述卤素为氟、氯、溴或碘，任选的，在所述取代或未取代的含有0～4个杂原子的C2‑C12的环状基团中，所述杂原子独立地为选自O、S和N的任意一种，任选的，所述环状基团为单环或稠环，任选的，所述环状基团的环由3‑12个环原子构成，并且所述3～12个环原子中的杂原子为选自N、O、及S(O)_n的任意一种，其中，n为0、1或2，其余环原子为C，任选的，所述环也可具有一个或多个双键，任选的，所述环状基团为选自下列之一：