发明名称 犬尿胺酸产生抑制剂
摘要 本发明提供一种犬尿胺酸产生抑制剂等,其系含有由下列式(I)所表示之含氮杂环化合物:;(I) (III);(式中,R50及R51系相同或不同,而表示氢原子等;G1及G2系相同或不同,而表示氮原子等;X表示上列式(III)(式中,m1及m2系相同或不同,而表示0或1之整数;Y表示氧原子等;R6及R7系相同或不同,而表示氢原子等);R1表示可具有取代基之低级烷基等,R2表示氢原子等,R3表示可具有取代基之低级烷基等)。
申请公布号 TWI444369 申请公布日期 2014.07.11
申请号 TW098138133 申请日期 2009.11.10
申请人 协和醱酵麒麟有限公司 日本 发明人 网城宣善;福田裕一;金原庆辅;三重元弥;多加谷寿;高桥健
分类号 C07D241/44;A61K31/498;A61P35/00 主分类号 C07D241/44
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种含氮杂环化合物或其药理学上所容许之盐,其系由式(II)所表示:{式中,环A1表示苯环(该环A1可具有1个至可取代数之取代基,该取代基系相同或不同,而为卤素、可具有取代基之低级烷基、或者可具有取代基之低级烷氧基);XA表示式(IV):[式中,m1A及m2A系相同或不同,而表示1之整数;YA表示氧原子;R6A及R7A系相同或不同,而表示氢原子、卤素、氰基、羧基、可具有取代基之低级烷基、可具有取代基之环烷基、可具有取代基之芳基、可具有取代基之杂环基、可具有取代基之低级烷醯基、可具有取代基之低级烷氧基羰基、或者-CONR12AR13A(式中,R12A及R13A系相同或不同,而表示氢原子、或可具有取代基之低级烷基,或者R12A及R13A与邻接之氮原子一起形成可具有取代基之含氮杂环基)];R1A表示可具有取代基之低级烷基、可具有取代基之低级烯基、可具有取代基之低级炔基、或者-NR24AR25A(式中,R24A及R25A系相同或不同,而表示氢原子、可具有取代基之低级烷基、可具有取代基之低级烯基、可具有取代基之低级炔基、或者可具有取代基之环烷基);R2A表示氢原子;R3A表示可具有取代基之低级烷基、可具有取代基之环烷基、可具有取代基之芳基、可具有取代基之杂环基、可具有取代基之低级烷醯基、可具有取代基之低级烷氧基羰基、或者-CONR28AR29A(式中,R28A及R29A系相同或不同,而表示氢原子、或可具有取代基之低级烷基,或者R28A及R29A与邻接之氮原子一起形成可具有取代基之含氮杂环基);此处,(xi)可具有取代基之低级烷基、可具有取代基之低级烷氧基、可具有取代基之环烷基、可具有取代基之低级烷氧基羰基、以及可具有取代基之低级烷醯基中之取代基系选自如下之基:相同或不同,取代数为1~可取代之数之(xi-a)卤素;(xi-b)羟基;(xi-c)氰基;(xi-d)羧基;(xi-e)可具有取代基之低级烷氧基羰基(该经取代之低级烷氧基羰基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、低级烷氧基、以及可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、低级烷基、以及低级烷氧基));(xi-f)可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、低级烷氧基、以及可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及低级烷氧基));(xi-g)可具有取代基之低级烷氧基(该经取代之低级烷氧基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、以及低级烷氧基);(xi-h)可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羧基、以及低级烷氧基羰基);(xi-i)可具有取代基之杂环基{该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、侧氧基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺醯基、低级烷醯基、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及可具有取代基之低级烷氧基(该经取代之低级烷氧基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基))、可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、低级烷基、以及低级烷氧基)、以及可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、低级烷基、以及低级烷氧基)};(xi-j)-NR31R32{式中,R31及R32相同或不同,表示选自如下之基:氢原子、低级烷氧基羰基、低级烯基、低级炔基、低级烷醯基、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、羟基、羧基、胺甲醯基、低级烷醯基、可具有取代基之低级烷氧基(该经取代之低级烷氧基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基)、低级烷氧基羰基、可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、以及可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基))、单或二低级烷基胺基、可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及低级烷氧基)、以及可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及低级烷氧基))、可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、以及羟基)、可具有取代基之芳基(作为该经取代之芳基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、羟基、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基)、以及可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、低级烷基、以及低级烷氧基))、可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、羟基、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基)、以及可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、低级烷基、以及低级烷氧基))};(xi-k)-CONR33R34{式中,R33及R34相同或不同,表示选自如下之基:氢原子、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3之卤素、胺基、羟基、羧基、胺甲醯基、可具有取代基之低级烷氧基(该经取代之低级烷氧基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基)、低级烷氧基羰基、可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、以及羟基)、单或二低级烷基胺基、以及杂环基)、可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、以及羟基)、以及低级烷醯基,或者R33及R34与邻接之氮原子一起形成含氮杂环基};(xi-1)可具有取代基之低级烷基磺醯基(该经取代之低级烷基磺醯基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及低级烷氧基);(xi-m)三低级烷基矽烷氧基;(xii)经取代之芳基、经取代之杂环基以及与邻接之氮原子一起形成之经取代之含氮杂环基中之取代基系选自如下之基:相同或不同,取代数为1~3之(xii-a)卤素;(xii-b)羟基;(xii-c)氰基;(xii-d)甲醯基;(xii-e)羧基;(xii-f)低级烷氧基羰基;(xii-g)可具有取代基之低级烷基(该可具有取代基之低级烷基中之取代基与上述(xi)含义相同);(xii-h)可具有取代基之低级烷氧基(该可具有取代基之低级烷氧基中之取代基与上述(xi)含义相同);(xii-i)可具有取代基之低级烷醯基(该可具有取代基之低级烷醯基中之取代基与上述(xi)含义相同);(xii-j)可具有取代基之低级烷基磺醯基(该可具有取代基之低级烷基磺醯基中之取代基与上述(xi)含义相同);(xii-k)可具有取代基之芳基(该可具有取代基之芳基中之取代基与上述(xi)含义相同);(xii-1)可具有取代基之杂环基(该经取代之杂环基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、硝基、羟基、氰基、羧基、低级烷醯基、低级烷氧基羰基、可具有取代基之低级烷基(作为该经取代之低级烷基中之取代基为取代数为1~3之羟基)、以及可具有取代基之低级烷氧基(作为该经取代之低级烷氧基中之取代基为1~3之羟基));(xii-m)NR35R36{式中,R35及R36相同或不同,表示氢原子、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基与上述(xi)含义相同)、可具有取代基之低级烷醯基(该经取代之低级烷醯基中之取代基与上述(xi)含义相同)、以及可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基与上述经取代之杂环基(xii-1)中之取代基含义相同)},(xii-n)-CONR37R38{式中,R37及R38相同或不同,表示氢原子、可具有取代基之低级烷基(该经取代之低级烷基中之取代基与上述(xi)含义相同)或可具有取代基之芳基(该经取代之芳基中之取代基与上述经取代之杂环基(xii-1)中之取代基含义相同),或者R37及R38与邻接之氮原子一起形成可具有取代基之含氮杂环基(该与邻接之氮原子一起形成之经取代之含氮杂环基中之取代基与上述经取代之杂环基(xii-1)中之取代基含义相同)};(xii-o)可具有取代基之环烷基(该经取代之环烷基中之取代基与上述(xi)含义相同);可具有取代基之杂环基及与邻接之氮原子一起形成之经取代之含氮杂环基中之取代基为选自上述(xii-a)~(xii-o)之基,或选自如下之基:(xii-p)侧氧基;(xii-q)-O(CR39R40)nO-(式中,R39及R40相同或不同,表示氢原子、或低级烷基,n表示1~3,末端两个氧原子键结于经取代之杂环基或与邻接之氮原子一起形成之经取代之含氮杂环基上之相同碳原子上);(xii-r)可具有取代基之环烷基羰基(该经取代之环烷基羰基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、胺基、以及羟基);(xiv)作为可具有取代基之低级烯基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及羧基;(xv)作为可具有取代基之低级炔基中之取代基系选自如下之基:取代数为1~3、且各自独立之卤素、羟基、氰基、以及羧基;上述中,低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、及低级烷基磺醯基之低级烷基部分为碳数为1~10之直链状或支链状烷基;环烷基为碳数为3~10之环烷基;低级烯基为碳数为2~10之直链状或支链状烯基;低级炔基为碳数为2~10之直链状或支链状炔基;芳基为环构成碳原子数为6至14之单环性或两个以上环缩合而成之缩环性芳基;低级烷醯基为碳数为1~8之直链或支链状低级烷醯基;杂环基为包含选自氮原子、氧原子及硫原子中之至少1个杂原子之5员或6员单环性芳香族杂环基;3~8员环缩合而成之二环或三环性的包含选自氮原子、氧原子及硫原子中之至少1个杂原子之缩环性芳香族杂环基;包含选自氮原子、氧原子及硫原子中之至少1个杂原子之5员或6员单环性脂肪族杂环基;或者3~8员环缩合而成之二环或三环性的包含选自氮原子、氧原子及硫原子中之至少1个杂原子之缩环性脂肪族杂环基;与邻接之氮原子一起形成之含氮杂环基为包含至少1个氮原子之5员或6员单环性杂环基;或者3~8员环缩合而成之二环或三环性包含至少1个氮原子之缩环性杂环基}。
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