| 摘要 |
La presente se refiere a compuestos peptidomiméticos útiles como inhibidores de proteasa, particularmente como inhibidores de proteasa serina y más particularmente como inhibidores de proteasa NS3 hepatitis C; intermedios de los mismos, su preparación, incluyendo procedimientos estereoselectivos con respecto a intermedios. Se refiere también a composiciones farmacéuticas y a métodos para utilizar los compuestos par inhibir proteasa HCV o para tratar a un paciente que sufre de infección HCV o un estado fisiológico relacionado con la infección. También se proveen combinaciones farmacéuticas que comprenden, además de uno o más inhibidores de proteasa serina HCV, uno o más interferones que exhiben actividad anti-HCV y/o uno o más compuestos con actividad anti-HCV y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y métodos para tratar o prevenir una infección de HCV en un paciente mediante el uso de las composiciones. También se refiere a un equipo o paquete farmacéutico para tratar o prevenir infección por HCV en un paciente. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende una cantidad farmacéuticamente aceptable del compuesto de azaheterociclilo bicíclico sustituido de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, y un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 2: Una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada además porque comprende un interferón que posee actividad antivirus de hepatitis C (HCV). Reivindicación 5: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 3, caracterizada porque dicho compuesto de la fórmula (1), dicho interferón y dicho compuesto que posee actividad antivirus de hepatitis C, cada uno está presente en una cantidad seleccionada entre el grupo formado por una cantidad farmacéuticamente efectiva, una cantidad subclínica farmacéuticamente efectiva y una combinación de las mismas. Reivindicación 6: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizada porque dicho interferón se selecciona del grupo formado por interferón a 2B, interferón a pegilado, interferón consensus, interferón a 2A, interferón linfoblastoide e interferón t; y en donde dicho compuesto con actividad antivirus de hepatitis C es seleccionado entre el grupo formado por interleucina 2, interleucina 6, interleucina 12, un compuesto que mejora el desarrollo de respuesta de célula T ayudante tipo 1, ARN doble cadena, ARN doble cadena complejado con tobramicina, imiquimod, ribavirin, un inhibidor de inosina 5-monofosfato dehidrogenasa, amantadina y rimantadina. |
